近期有多位朋友和患者向【医有我伴】咨询曲格列汀这个药物的情况，其实这个药物2016年就有人咨询过，甚至我在微信的朋友圈看到有人推销这种药物，我仅做了解答，没有太引起注意。最近很多朋友和患者又来问我，有人说曲格列汀是不是特别好，是不是可以治愈糖尿病？是不是吃了这个药，其他药就不用吃，胰岛素也不用打了，是这样吗？大家千万别被过度宣传无解了，服用这个药物是有一定要求的，并不是每个人都能服用：

曲格列汀是2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂。所谓周制剂就是一周只需要服用一次，很方便。但这个药价格昂贵，不同的销售渠道，价位不同，原研版的多在200元/粒左右。曲格列汀属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀；目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，可能不一定都全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是DPP-4酶活性，延缓GLP-1的代谢。

GLP-1是如何能起到降血糖作用的：

GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素，主要通过以下几条途径来降低血糖：

1，促进胰岛B 细胞的分泌，提高血液中胰岛素的浓度；

2，减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素，降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用，其可促进糖异生和糖元分解。

3，通过抑制胃肠道蠕动，抑制胃液的分泌，控制食欲，减少摄入，降低血糖。

4，延缓胃内容物的排空，延缓葡萄糖的吸收，也能够降低血糖。

GLP-1的受体在全身都有，作用在下丘脑，可以使人容易产生饱胀感，降低食欲。需要强调的是DPP-4抑制剂主要是通提高生理性GLP-1的浓度，达到降低血糖的目的。同时它需要患者胰岛细胞有一定的分泌胰岛素的功能，否则就不能达到降低血糖的效果，因此胰岛素明显缺乏的人不适合使用。

高血糖的危害

1.一周服用一次

曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。曲格列汀是一种周制剂，1周吃1次，当然非常方便，这是这个药物的优点，也是他们的主要卖点（在国内目前没有上市）。我们国内的都是日制剂，需要每天服用。

2.曲格列汀降糖能力

国外针对曲格列汀周制剂进行了为期12周的研究，发现新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后，与对照组比，糖化血红蛋白能下降大约0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物，稍好于糖苷酶抑制剂（具体结果请看下表）。当然它也有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。另外这类药物，降糖作用具有葡萄糖依赖性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。

降糖效果属于中等或偏下

3，曲格列汀的不良反应

低血糖：因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，服用曲格列汀区间应充分观察患者状况。与其他DPP-4抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状，服用曲格列汀期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可。

严重不良反应：因为服用曲格列汀有可能出现急性胰腺炎，如发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止曲格列汀并及时就医。另外有可能发生肠梗阻，如发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时，应停止服用曲格列汀并及时就医。

其他不良反应：发生下列不良反应时（≥0.1%且＜5%）应根据症状采取适当措施。循环器官：房颤；肝脏：ALT（GPT）上升、AST（GOT）上升、γ-GTP上升；其他：血中淀粉酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性。

4，什么样的患者适合使用曲格列汀

a.对于新发糖尿病，血糖不是很高，而且糖化血红蛋白也不是很高者，用这个药可以很好地控制血糖。

b. 对于糖尿病病史比较长，而且已经出现了很多并发症，用过多种药物的患者，可以用曲格列汀，但不能完全替代原来的药物。只能在原来的基础上，增加这个药物。在增加这个药物以后，可能会有利血糖的控制或者可以减少原来药物的使用剂量。

c.1型糖尿病，胰岛素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制剂。另外糖尿病昏迷、酮症、严重感染、手术、肾功能不全、肾衰、过敏的病人等，都不能用。

d，如果患者之前在服用其他的降糖药物，想要换成曲格列汀，是不能直接将原来的降糖药物直接停掉的，需要先将空腹血糖降到6以下，连续观察2-4周的血糖，血糖稳定的情况下，才可逐渐停用原来服用的降糖药物。

【医有我伴】是本着对患者负责的态度，比较客观的来评价这个药物，大家对一个新药的认识，不能片面，不要被广告或厂家的夸大宣传所蒙骗。客观来说，曲格列汀的降糖效果可能还不如你良好生活方式带来的降糖效果大，当然如果您能通过良好的生活方式再加上这个药物，控糖效果会更好，会有更大获益。我个人认为这个药最大的优势就是依从性好，服用方便，一周服用一次。

1， 首先说下什么时间服药

曲格列汀每周在相同的一天，早餐前30分钟服用。但有一点需要强调的是，在刚刚开始使用曲格列汀的时候，之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用！需要保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀，在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候，才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量。

2， 减药方案（用药前先看看自己属于哪一类，再合理给药）

在开始接受曲格列汀治疗的4-8周需要逐步降低胰岛素或二甲双胍等降糖药物的剂量，不建议直接停用，以避免造成血糖波动。

4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

餐后血糖不超过15的糖友，只吃曲格列汀即可。

餐后血糖超过15的糖友，可能需要配合胰岛素或二甲双胍。

餐后血糖超过20的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。

尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好，对于餐后血糖的控制比较弱。

很多粉丝找【医有我伴】买了孟加拉仿制版的曲格列汀后发现，服用后效果并没有想像的那么好，甚至出现了血糖升高的情况，如果出现这种情况，首先看看自己是否符合上面文章中所写的自己是属于高血糖患者的哪一类，是否擅自停用了原来的药物。

也有很多人质疑仿制版的是不是比原研版的效果差，其实实际上仿制药是不能达到100%原研药的效果，因为即使有专利授权，但是原料纯度、生产工艺、人员水平都有差异，所以仿制药厂的质量肯定比不上原研药厂。不过在药监局审核药效资料的时候，都会要求仿制药厂做一致性评价，也就是药效达到了原研品的治疗效果，只有这样仿制药才能用曲格列汀这个名字来生产销售。

另外据我观察，大部分日本老百姓都买仿制药。因为日本医生开药的时候只会开曲格列汀，不会具体要求厂家。所以大部分病人都买便宜的仿制药，毕竟是长期用的药，能省则省。买原研药的人一般有两种，一种是土豪，另一种是医保报销比例高的人，比如老人。因为原研药是可以用医保打折的，日本老人享受1折优惠，自己只付药价的10%，这样买原研药的价格甚至比仿制药还低。所以大部分买原研药的是高龄有医保的病人。

碧康制药厂出曲格列汀

日本武田制药厂出的曲格列汀有50mg和100mg两种剂量，均为一盒20粒。

相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势：

1、曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治疗方法更加便利。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。

2、曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。

3、由于曲格列汀对于肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。

4、曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

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