他汀类药是高胆固醇血症、冠心病患者的首选药物，在降胆固醇和稳定斑块甚至逆转斑块作用方面，目前临床上还没有其他药物可以比拟，仍然位于心血管领域的首要地位。

他汀类药物包括辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等七种。临床上通常会根据药物的药理特点和患者的接受程度，选用合适的他汀类药来控制血脂和血管斑块。对于部分患者而言，为什么会选用此种他汀存在很多的不理解，甚至会产生误解，导致用药依从性差。今天给大家科普临床常用的他汀类药物的区别，以及如何正确的选择他汀类药物来控制血脂和冠心病。

他汀类药物从第一代的洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀，经过药物的优化到第二代的氟伐他汀及第三代的阿托伐他汀、瑞舒伐和匹伐他汀，目前临床使用比较常用的有辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等五种，那么他们有什么区别？如何正确选择？

第一、降脂强度的不同

他汀类药物主要起到降胆固醇的作用，在血脂胆固醇指标中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C

）是心血管风险的主要指标。因此他汀类药物的降脂强度以降LDL-C指标作为衡量。

1，第一代当中临床常用的10mg的辛伐他汀、20mg的普伐他汀每日降低密度脂蛋白幅度小于30%，属于低强度的他汀类药物。

2，第二代的临床常用的80mg氟伐他汀、第三代20mg的阿托伐他汀、5-10mg瑞舒伐他汀及2-4mg的匹伐他汀，每日降低低密度脂蛋白达30%~50%，属于中等强度的他汀。

3，第三代的40mg阿托伐他汀、20mg瑞舒伐他汀每日降低胆固醇可达50%以上，但是他汀类药不良反应随剂量的增加而增大，目前临床不建议服用。

他汀类药物的选用，根据患者胆固醇水平的高低和医生制定的降脂目标值，选用合适的他汀类药物。有些患者胆固醇水平超出标准不高，可选第一代的低强度他汀即可。如果胆固醇水平超出 很高，并合并其他心血管风险，如高血压、高血糖、冠心病等，则需要第二代的中等强度的他汀药，来达到降脂目标值。

第二、服用时间不同

人体约有70%的胆固醇都由肝脏合成，因此抑制肝脏合成胆固醇是降低胆固醇的主要手段。他汀类药物通过选择性的竞争性抑制HMG-CoA还原酶，同时可以增加肝脏表面的低密度脂蛋白受体的数量，从而降低胆固醇。通俗的说是抑制肝脏合成胆固醇。

肝脏24小时都在合成胆固醇，在夜间（0点到3点）是合成胆固醇的高峰时间段，在中午合成低谷。

1，对于第一代短效类他汀：辛伐他汀、普伐他汀，半衰期小于3小时的，需要在睡前服用，能在夜间合成高峰段抑制胆固醇的合成。

2，第三代的匹伐他汀，半衰期11小时，属于中长效类，需要在晚饭后服用。如果在早上服用，到了夜间的零点，药效基本消除了，达不到更高的抑制胆固醇合成。

3，第三代的阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是长效类，半衰期长达14小时和19小时，能够在24小时内均有较强的抑制作用，可以在一天当中任一时间服用。

对于服用时间，建议大家一定要合理安排，吃的时间对了，可以使药物达到最大的疗效，降脂效果就能达到预期目标。这就是为什么很多患者，吃了很长的他汀类药物，老是达不到降脂目标值的很大的一个原因。

第三、糖尿病患者选择哪种他汀好？

早在2012年和2013年，FDA和我国食品药品监督管理局就发布了公告，警示长时间服用他汀药物会引起患者血糖异常，主要表现为空腹血糖升高、糖化血红蛋白水平升高，新发糖尿病及原有糖尿病血糖水平控制不佳。

但是在中国血脂管理指南（2023）有指出，“有研究显示匹伐他汀引起新发糖尿病的概率较低”。除了匹伐他汀对血糖影响小外，普伐他汀对血糖的影响也较小。

有大量数据显示，他汀类药物对心血管的获益远大于引起糖尿病风险的，因此有心血管疾病的患者如果适应症需要，则需要坚持长期服用他汀药物。但是需要剂量的选择，引起血糖的不良反应于剂量有关，尽量选择低、中强度他汀，避免服用大剂量的他汀。

第四、对肝、胆、肾的影响

他汀类药物对肝、胆、肾的影响，一直是患者关心的问题。

在这五种他汀中，匹伐他汀存在肝肠循环。口服匹伐他汀后，在小肠通过门静脉进入肝脏，通过胆汁排入肠道，又会被肠道重新吸收进入肝脏发挥作用，如此往复循环。因此，匹伐他汀他存在明显的肝肠循环，所以小剂量2mg的匹伐他汀半衰期可达11小时，发挥降脂作用。

匹伐他汀存在明显的肝肠循环，胆道闭塞的患者禁止使用。如果此类患者长期服用匹伐他汀，可能会导致血药浓度明显升高，增加不良反应，并有可能导致肝功能进一步损伤。

阿托伐他汀由于是亲脂性药物，进入人体后药物主要在肝脏代谢，在肾脏代谢量少，因此，对肝的影响较大，对肾的影响较小，容易造成转氨酶升高和肌酸激酶升高，导致肝损伤和肌痛。对于肝功能损伤的患者，慎用阿托伐他汀；对于肾功能不全患者，阿托伐他汀无需调整剂量。

瑞舒伐他汀，属于水溶性药物，属于双通道代谢，其中只有10%的量经过肝脏代谢，还有部分药物是经过肾脏代谢；因此，瑞舒伐对肝脏影响较阿托伐小，对肾脏的影响较阿托伐大。瑞舒伐在高剂量40mg下，观察到明显的蛋白尿，引起肾脏的损伤。因此，瑞舒伐最高剂量建议为20mg，超出这个剂量容易造成肾损伤。对于严重肾功能不全患者，禁用瑞舒伐他汀。

第五、尿酸高的患者服用哪类他汀？

据临床数据显示，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有促尿酸排泄作用，两者中阿托伐他汀促尿酸排泄强于瑞舒伐。对于合并高尿酸血症和痛风的患者，首选阿托伐他汀。

第六，失眠患者选用哪种他汀？

亲脂性药物容易透过血脑屏障，引起中枢神经系统兴奋，影响患者睡眠质量。因此，对于失眠或睡眠质量不佳的患者，建议选择亲水性药物。

在这五种他汀中，瑞舒伐他汀和普伐他汀是亲水性他汀，对中枢神经系统影响小，失眠患者可选用这两种他汀。阿托伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀等均是亲脂性他汀，对中枢神经影响较大，如果适应症需要可服用长效类的阿托伐他汀，则建议早上服用，减少夜间对睡眠的影响。

以上六点是五种他汀类药物的区别，以及特殊患者如何合适的他汀类药，便于大家了解他汀类各药物的不同。患者如需服用他汀，一定要在专业医生的评估和指导下服用，不可自行选用药物治疗。