兽用氨茶碱分为口服片、注射液两种。口服片适用于轻度和慢性病,注射液适用于急性和重症病例,口服片是按照体重每千克用药3毫克来计算,每天需要服药三到四次。
一般用一周的时候,宠物的病症就有所好转了。兽用氨茶碱在具体使用的时候,用药量应根据动物的种类、体重、年龄、疾病情况来确定,过量和长期应用会造成一系列的不良反应,如神经兴奋、恶心呕吐、心律失常、呼吸困难等。
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临床茶碱类药物有哪些
问题一:茶碱类药物的介绍迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等
问题二:茶碱类药物的特征茶碱的抗炎作用同样引起人们的注意,此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。在适当的水平上,茶碱强烈地抑制抗原激发的晚相反应,这大多是抗炎作用的结果。Nielson等认为这与中性白细胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介质释放有关。这些作用是由于微粒体碎片的PDEⅣ抑制之故,由此推测是cAMP升高的结果。事实上,很早就发现经茶碱治疗的患者,所得到的中性白细胞产生氧自由基的能力受到很强的抑制,而相当低浓度的异丙肾上腺素也能明显地增强这种作用。平滑肌也存在这种特殊的PDE,其抑制作用可能与平滑肌的舒张有关。在支气管,由于C-纤维神经末梢***的增加,神经激肽A、P物质、降钙素基因相关肽(CGRP)等感觉神经肽释放是导致气道张力反应性增高,炎症和分泌的机制之一。但是,动物不同,所报道的结果可能不一,然而,电***豚鼠支气管时可见茶碱和2,6-氧基,3-丙基嘌呤(enprophylline)均能显著地抑制这些多肽的释放,这表明茶碱对气道的作用可能与抗炎机制有关。人与豚鼠的反应相似。茶碱增强膈肌力量(Pdi),增强低氧呼吸驱动(Edi),抵抗低氧呼吸抑制的能力均与腺苷拮抗作用有关。然而,许多相反的作用,如中枢神经系统(CNS)的过度兴奋、室上性心律失常,震颤等也与腺苷的抑制作用有关。茶碱对呼吸肌力影响的临床意义目前尚有争议。1981年Aubier等报道,健康男性在静脉注射氨茶碱,使平均血浓度达到13mg/L时,双侧膈神经电***所引起的膈肌力量有明显的增强,而且减缓了外部阻力导致疲劳的产生,加速疲劳状态的恢复。其后明确这些作用依赖于茶碱的腺苷拮抗作用,因为另一种黄嘌呤制剂enprophylline,缺乏腺苷拮抗作用,就没有上述作用。在茶碱的治疗水平上,这种作用基本上是由于Pdi增强之故,而主要不是Edi增加的结果。茶碱水平为14.8mg/L时可减少时间-张力指数和膈肌疲劳的程度。也有人认为COPD患者膈肌功能的改善与功能残气量减少,膈肌位置的改善有关。总之,大量的证据均证明,茶碱对膈肌功能有显著的作用。茶碱对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用。轻症哮喘患者,单纯使用小剂量β2激动剂即足以使呼气流率恢复正常。但对于支气管痉挛严重的哮喘患者,加大β2激动剂的剂量是需要的,也有一定的效果,但不能令人满意。因为这时参与支气管收缩的内源性收缩激动剂的共同作用出现了功能性拮抗。也就是说,当收缩激动剂增加达到抗争浓度时,支气管平滑肌需要更强的舒张反应以恢复正常功能,但这时收缩激动剂对舒张激动剂的各自反应变弱。这种现象已由许多体外实验所证实。异丙肾上腺素对乙酰甲胆碱所引起的狗或豚鼠的气管收缩的拮抗作用比茶碱更为显著。而茶碱加上异丙肾上腺素或沙丁胺醇时出现了超相加的气管舒张作用,也就是说,只要茶碱浓度增加到20mg/L,茶碱与异丙肾上腺素和沙丁胺醇的协同作用就会增强。Barnes等报道使正常人出现最大的支气管舒张所需的吸入β激动剂的浓度比稳定期哮喘患者小,而且势必使这些人的最低一秒钟用力呼气容积(FEV1)提高。尽管茶碱和β激动剂之间是否有超相加作用还不清楚,但它们的作用至少是增强的。从茶碱的药理学作用推测,两者的协同作用也是合乎道理的,因为茶碱是通过抑制PDE而起作用的。事实上,茶碱的全身用药还可能有利于吸入药的穿透。Barclay等使慢性支气管炎患者逐步增加吸入沙丁胺醇的剂量,结果发现达到各自的最大用力肺活量(FVC)所需要的量为200~3000μg,个体差异很大,而且大多需要600μg以上。若单独......>>
问题三:临床常用的平喘药有哪几类写出各类主要代表药分类:
1、抗炎平喘药:
1)糖皮质激素类药;
2)肥大细胞膜稳定药;
2、支气管扩张药:
1)β受体激动药;
2)茶碱类;
3)抗胆碱药;
抗炎平喘药
一、糖皮质激素类药物
具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
目前主要局部应用:采用吸入式给药
吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。
但重症者不能控制时仍需全身给药。
倍氯米松
特点:①局部作用为地塞米松的数百倍;
②全身作用轻微;
③对下丘脑―垂体―皮质轴无抑制;
④作用显著。
药理作用:
1)抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞:
①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能;
②↓肺肥大C数量;
③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放;
④↓上皮中树突状C数量;
⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用,↓血管通透性;
⑥↓免疫球蛋白的产生。
2)抑制细胞因子与炎症介质的产生:
①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生;
②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子)的产生
③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。
3)抑制气道高反应性
↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入,有利于损伤上皮的修复。
4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性
有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。
作用机制:
GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→
①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶)的表达;
②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。
体内过程:
生物利用0.8mg/日)时可抑制皮质轴。
布他奈德budesonide
同倍氯米松,生物利用度约11%
可用于过敏性鼻炎。
曲安奈德triamcinoloneacetonide
丙酸氟替卡松fluticasonepropionate
氟尼缩松flunisolide
二、肥大细胞膜稳定药
认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。
本类药具有膜稳定作用,能抑制过敏介质释放效应。
色甘酸钠disodiumcromoglycate
药理作用:
无直接扩张作用,通过抑制特异性抗原及非特异性***引起的支气管痉挛而发挥作用。
1)抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质:
加速肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。
2)抑制呼吸道神经源性炎症:
抑制如SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。
3)↓呼吸道高反应性
体内过程:
极性高,口服吸收仅1%。
T1/2短3`―4`
吸入肺吸收5―10%
T1/280`
临床应用:
哮喘的预防性治疗,不能控制发作
7―10天前用药
对抗原已明确的外源性患者效好
对运动性哮喘也有预防作用
对内源性较差
常年发作者长期应用,半数病人有不同程度好转。
糖皮质素依赖型患者,用该药可减少激素用量。
一般一个月见效,8周后仍无效者可放弃。
过敏性鼻炎,......>>
问题四:茶碱类药物的剂量与临床反应下列情况下应尽量避免使用茶碱:(1)有癫痫发作史;(2)有心律不齐史;(3)复发性左心衰竭;(4)肝脏疾病;(5)心血管状态不稳定;(6)败血症。下列情况下茶碱剂量应减少:(1)使用西米替丁(cimetidine)、环丙沙星、红霉素等;(2)甲状腺功能减低、肺心病、长期发热。下列情况下茶碱剂量需要增加:(1)吸烟;(2)使用苯妥英钠、卡马西平、利福平。使用茶碱时应教会患者如何观察和避免茶碱的副作用,如恶心、头痛、胃肠道反应和精神紧张等,并应监测茶碱的血清浓度。
问题五:有种哮喘药名称是:茶碱甘茜片吗?气喘当合并呼吸道感染时,由于细支气管粘膜充血水肿,痰液阻塞及支气管管腔狭窄,可以产生气喘(喘息)症状。病人咽喉部在呼吸时发生喘鸣声,肺部听诊时有哮鸣音。这种以喘息为突出表现的类型,临床上称之为喘息性支气管炎;但其发作状况又不像典型的支气管哮喘。
甘呗草止咳化痰,降气平喘
问题六:茶碱是什么茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。该化学结构中(左图)的嘌呤环上7位N上的H换为“-CH3就是咖啡碱,是复方阿司匹林的成分之一。
药物简介
【英文名称】Theophylline
【其他名称】二氧二甲基嘌呤,异可可碱,Theolix,Theocin,1,3-Dimethyxanthine
【适应证】主要用于支气管性与心源性哮喘,也可用于心源性水肿。
【药品分类】呼吸系统用药-平喘药
【中文别名】埃斯马隆;茶碱;舒弗美;二氧二甲基嘌呤;葆乐去辉;长效茶碱;希而文;优舒特
主要成分
茶碱(Theophylline)
别名为:二氧二甲基嘌呤;1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黄嘌呤;水合茶叶碱;茶叶碱;茶碱/1,3-二甲基黄嘌呤;1,3-二甲黄嘌呤
英文名称:Theophylline
英文别名:1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;1,3-dimethyl-xanthin;1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-;3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-6-dione;3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h;6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2;accurbron;Acet-theocin
CAS号:58-55-9
质量标准:cp
分子式:C7H8N4O2
分子量:180.16
EINECS号:200-385-7
InChI:InChI=1/C7H10N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3-5H,1-2H3,(H,8,9)
危险品标志:Xn,T,F,Xi
危险类别码:22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38
安全说明:7-16-36/37-45-36-26
风险说明R22Harmfulifswallowed.吞食有害。
危险品运输编号:UN28116.1/PG3
密度:1.62g/cm3[1]
熔点:270-274℃
沸点:390.1°Cat760mmHg
闪点:189.7°C
蒸汽压:2.72E-06mmHgat25°C
储存条件:2-8°C
溶解度:0.1MHCl:soluble
水溶解性:8.3g/L(20oC)
外观:白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。
溶解性质:常温下溶于水(1:120)、乙醇(1:18)、氯仿(1:86)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸和稀中,微溶于乙醚。
用途:茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋中枢经系统等作用。治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。[2]
制备方法
(1)1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应,制得茶碱粗品,经热水重结晶、活性炭脱色得成品。
(2)以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料,经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品,再重结晶而得。
鉴别方法
(1)取该品10mg,加盐......>>
氨茶碱每次0.5克每两毫升。现需要40毫克。请问是多少毫升?
氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、乙醚,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。
中文名
氨茶碱
外文名
Aminophylline
别名
氨基非林、乙二氨茶碱
化学式
C16H24N10O4
分子量
420.426
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药典标准药物测定药物说明专家点评
化合物简介
基本信息
中文名称:氨茶碱
中文别名:(茶碱)2.乙二胺;1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐;茶碱胺;安释定;茶碱乙烯双胺;茶碱片;氨茶碱缓释片;乙二胺茶碱;阿米诺非林
英文名称:Aminophylline
英文别名:lasodex;aminor;carena;tefamin;theomin;Aminor
CAS号:317-34-0
分子式:C16H24N10O4
分子量:420.42600
精确质量:420.19800
PSA:197.40000
物化性质
外观与性状:白色至略粉末或粒状
熔点:269-270°C
沸点:454.1ºCat760mmHg
水溶解性:溶于水
稳定性:常温常压下稳定。会吸收空气中的二氧化碳。酸溶液不稳定
储存条件:-20ºC
安全信息
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
海关编码:2939590000
危险品运输编码:UN28116.1/PG3
WGKGermany:3
危险类别码:R22;R34;R42/43
安全说明:S45-S36/37/39-S26-S23
RTECS号:XH5600000
危险品标志:C[1]
生产方法
本品为茶碱与乙二胺的复盐。将茶碱投入混合机,搅拌冷却,用压缩空气喷入新蒸馏过的乙二胺和蒸馏水的混和液,喷毕,继续搅拌10分钟,得氨茶碱[1]。
氨茶碱是什么药物?
分类:医疗健康
问题描述:
氨茶碱是什么药物?
解析:
【药品名称】
通用名:氨茶碱片曾用名:商品名:英文名:AminophyllineTablets汉语拼音:AnchajianPian本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为氨茶碱,化学名称为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物。其结构式为:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O456.46
【成份】
【性状】
本品为白色或微片。
【作用类别】
【药理毒理】
本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
【药代动力学】
口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
【适应症】
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
【用法和用量】
1.常用量口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g;极量:一次0.5g,一日1g。2.小儿常用量口服,每次按体重3-5mg/kg,一日3次。
【不良反应】
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】
对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
【注意事项】
1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
【老年患者用药】
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
【药物相互作用】
⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。⑶某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量⑸与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。⑹与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。⑺与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
【药物过量】
【规格】
⑴0.1g⑵0.2g
【贮藏】
遮光,密闭保存。
氨茶碱与复方茶碱的区别
分类:医疗/疾病>>药品
解析:
氨茶碱由茶碱与乙二胺结合形成,起作用主要是茶碱。复方茶碱是含有茶碱的复方制剂。