兽用二羟丙茶碱可以作为平滑肌松弛药，具有扩张支气管和冠状动脉的作用，并有利尿作用，而兽用氨茶碱也具有扩张支气管和冠状动脉的作用，但是作用更强，除此之外，氨茶碱还有强心作用。二羟丙茶碱是黄嘌呤药物的一种衍生物，作用没有氨茶碱强，但是在一些情况下，例如伴有心动过速，二羟丙茶碱可能更加适用。

因此，应该根据宠物的具体情况和兽医的建议，选择合适的药物治疗。在使用这些药物时，应该遵循兽医的建议，按照正确的剂量和用药方法使用。同时，如果出现副作用或者不良反应，应该及时向兽医咨询并停止使用药物。

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治疗支气管哮喘常用的药物种类有哪些？

（1）β-受体激动剂。β-受体激动剂一直被评为支气管哮喘治疗的首选药物，在治疗上起着重要作用。其主要药理作用如下：扩张支气管；增加气道黏膜纤毛清除能力；抑制各种炎性介质的释放；抑制渗出性水肿；降低肺动脉高压和增加心室射血分数等。故可用于治疗支气管哮喘。

β-受体激动剂分为3代。

①第一代β-受体激动剂。其特点是选择性低，对α、β1和β2受体均有一定兴奋作用。作用时间短，应用剂量大，心血管系统副作用大。主要有如下一些药物。

肾上腺素：可兴奋α-受体及β-受体，可产生平喘作用，使支气管黏膜充血水肿减轻。同时可使心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增加，血压升高，基础代谢率增加。对支气管的作用强而迅速，但较短暂，且副作用较大，临床很少应用。

异丙肾上腺素：对β-受体作用强。对α-受体几乎无作用，因对心脏的兴奋性较大，且易产生耐药性，目前临床上也较少应用。

奥西那林：对支气管平滑肌的β2-受体有一定的选择性，能显著缓解组胺、5-羟色胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘，产生较好的支气管舒张效应。

氯丙那林：选择性激动β2-受体，有较显著的支气管扩张作用，对心脏的副作用较小。对组胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘有良好的缓解作用。临床适宜治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎等。

曲托喹酚：主要作用于β2-受体，同时具有罂粟碱样直接松弛支气管平滑肌作用。其对支气管平滑肌扩张效应的强度为异丙肾上腺素的5～10倍，对心血管中枢神经系统的影响较小。不良反应较少，主要为心悸、头重感、口干、胃肠道反应等。

②第二代β-受体激动剂。特点为对β2-受体的选择性提高，兴奋作用增强，作用时间延长，对心血管的副作用减少。常用的药物如下。

沙丁胺醇：具有高选择性的强效β2-受体激动剂。是目前临床应用最广泛的平喘药物之一，其对支气管平滑肌的舒张作用强而持久，对心血管和中枢神经系统影响很小，被认为是目前比较安全有效的平喘药。临床适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛等。对严重支气管哮喘患者或哮喘持续状态，可考虑用静脉滴注给药。

特布他林：高选择性兴奋β2-受体，对支气管的舒张作用较奥西那林大2倍，同时可抑制炎性生物介质的释放，减轻黏膜水肿，增加黏膜纤毛廓清能力，在应用推荐剂量时很少引起心血管不良反应。

海索那林：高选择性兴奋β2-受体，对支气管平滑肌兴奋性较小，但对心脏兴奋作用极弱，作用时间较长，适用于急慢性哮喘，不良反应有心悸、手指震颤、头痛等。

其他：包括比托特罗、瑞普特罗、非诺特罗、吡布特罗等，均属此类药物。

③第三代β-受体激动剂。其特点为对β2-受体选择性更高，效应更强。不良反应减少，作用时间达8小时以上。用量一般较小，为微克水平。主要产品如下。

克仑特罗：为强效高选择性β2-受体激动剂，具有明显的支气管扩张作用，而对心血管系统影响很小。可口服、雾化及直肠给药，适用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及某些肺气肿等引起支气管痉挛的病症。不良反应有短暂头昏、轻度震颤等，但比其他品种为轻。

丙卡特罗、妥洛特罗、福莫特罗等药，均属此类。

（2）黄嘌呤类药物。该类药物的药理作用有：舒张支气管，通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而实现；增强呼吸肌的收缩力；兴奋呼吸中枢；影响钙离子的转运；拮抗腺苷酸作用；抗炎作用。因此可用于哮喘的治疗。常用的药物如下。

①氨茶碱。口服0.1～0.2mg，每日3次；静脉用药首次负荷剂量为56mg/kg体重，然后以0.5～0.7mg/kg体重的剂量维持。

②二羟丙基茶碱（二羟丙基茶碱）。该药水溶液为中性，对胃刺激性小、易吸收，作用较氨茶碱弱，对心血管副作用却减少，仅为氨茶碱的1/10，尤适合于老年人。0.1～0.2mg，每日3次。

③胆茶碱。与二羟丙茶碱相似，副作用较氨茶碱轻，但作用亦较氨茶碱弱。0.1～0.2mg，每日3次。

④三丙基黄嘌呤。为新型的无腺苷拮抗作用的制剂，不经肝脏代谢，而由肾脏清除，避免了清除率大的波动，对中枢无兴奋作用，是很有前途的药物。

（3）抗胆碱药。抗胆碱药物通过与乙酰胆碱竞争M受体上的相同结合部位而发挥竞争性拮抗作用，从而减轻支气管的张力，缓解支气管哮喘的气道阻塞症状。大量临床研究表明，稳定期哮喘雾化吸入抗胆碱药后均发挥显著的支气管舒张作用，但与选择性β-受体激动剂相比较，其相对疗效目前争议颇大。研究抗胆碱药与β-受体激动剂联合用治疗稳定期哮喘的疗效，绝大多数结果显示，联合用药疗效，不但强于各自单用，而且维持时间也显著延长。这两类药经不同机制发挥气道舒张作用，因而疗效互不依赖，联合用时产生相加作用。

（4）糖皮质类固醇。糖皮质激素的药理作用有：抗炎作用；抗过敏作用；松弛气道平滑肌的作用；可阻止迟发性反应和降低支气管的高反应性。因此，糖皮质类固醇激素可用于防治支气管哮喘。泼尼松龙和泼尼松常口服用，每日30mg，数天后产生最大功效，减量维持在5～15mg。常用疗程为7天。氢化可的松可注射用，首次剂量4mg/kg体重，每6小时1次，一般用1～3天，有效后改口服。雾化吸入的有二丙酸氯的米松、布地奈德等，剂量为每天≤800μg。

（5）抗过敏药。干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药物都可称为抗过敏药物，此类药物为哮喘防治的一线药物。常用的药物如下。

①色甘酸钠。为肥大细胞稳定剂，可抑制肥大细胞释放炎性介质，抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞和肺泡巨噬细胞的激活，具有抗气道变应性的炎症效应。长期治疗肺功能可有明显改善。此药为治疗哮喘最安全的药，副作用很小。

②酮替芬。酮替芬的药理作用：抑制炎性介质的合成和释放；拮抗炎症性介质；提高β-受体的活性，使其向高亲和力状态转化；对细胞内的Ca2+的释放有抑制作用。临床应用有效率可高达90%，副作用较少，长期服用仅有轻度的镇静作用。

③抗组胺药。该类药物可拮抗组胺、白三烯和血小板活化因子及前列腺素等炎性介质，还可抑制肥大细胞、嗜酸粒细胞，嗜碱粒细胞及肺泡巨噬细胞等炎症细胞释放介质，该类药物常用的有：氮卓斯丁、特非那定、西替利嗪、阿司咪唑等药。

（6）其他药物。主要有钙离子通道阻滞剂、钾离子通道激活剂、肌醇磷酸降解抑制剂和维生素类药。

茶碱的茶碱药物

迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。

1．氨茶碱：是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0．1克，每日3次；极量为每次0．4克，每日1克；静脉注射每次0．25克，加25%～50%葡萄糖稀释后缓注。

2．喘定（甘油茶碱，二羟丙茶碱）：是茶碱的中性制剂，pH值近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻，仅为茶碱的1/10。常用量为每次0．1～0．2克，每日3次；静脉注射每次为0．5克，应加入液体中静滴。

3．胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度为氨茶碱的5倍。因此，胃肠吸收较快，口服后约3/小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小，适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克，每日3次。

4．茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘，于睡前塞入0．5克，可有效地预防夜间哮喘的发作。

5．思普菲林：是发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上，并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也无利尿作用，仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克/千克，每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克/千克，每日l～2次。

6．茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂，代表药是茶喘平，口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放，对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点，使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为：每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24/小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内cAMP增高，从而导致支气管扩张。研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度降低，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。

药理学笔记：呼吸系统药物

了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。

抗喘药

一、拟肾上腺素药

[平喘作用机理]

（2）激动肥大细胞β受体→细胞内camp↑→抑制其活性物质释放

（3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓

[常用药]

1、非选择性β受体兴奋药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素来源：考试大

2、选择性β2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）、克仑特罗拟肾上腺素药抗喘作用比较药物应用平喘机制作用维持时间（h）给药途径主要不良反应肾上腺素激动α、β1、β2受体强，快1～2皮下、静滴心悸、升压，哮喘急性发作肌颤、头痛、不安麻黄碱促进na释放，激动α、β受体较弱、缓慢、持久3～6肌内口服、皮下失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受，哮喘发作异丙肾上腺素激动β1、β2受体强、快1舌下含片气雾心悸、肌颤，哮喘急性耐受性、过量室颤发作沙丁胺醇选择性激动β2受体强、持久4～6口服、吸入手指震颤，哮喘急性发作克仑特罗选择性激动β2受体较沙丁胺醇强100倍4～62～6口服气雾吸入手指震颤，预防发作

二、茶碱类来源：考试大

氨茶碱（aminophylline）：

[作用和用途]

（1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛，过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用，且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态，口服用于轻症或预防。

（2）强心和利尿作用：用于心性及肾性水肿

[不良反应]

（1）局部刺激：口服可引起胃肠反应；肌注时可致红肿、疼痛。

（2）心律失常，血压下降、惊厥：静注快或剂量过大时易发生，小儿更易致惊厥。

胆茶碱、二羟丙茶碱（喘定）：与氨茶碱作用相似，但胃肠刺激性轻，其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。

三、抗胆碱药：

通过选择性地阻断支气管平滑肌上m受体而发挥平喘作用。

异丙阿托品：对心率及腺体分泌影响小于阿托品，无中枢作用，吸入时作用快而持久，强度不及拟肾上腺素药，用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。

四、抗过敏反应药：

色甘酸钠：

[作用机制]稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。

[作用特点]

（1）起效慢，对已发作哮喘无效；

（2）口服难吸收，粉雾吸入给药。来源：考试大

[应用]适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。

甲哌噻庚酮（酮替芬）：

可口服，抑制过敏介质释放和h1受体阻断而抗喘，疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘，尤适于儿童。

关于茶碱类药物有哪些常识？

氨茶碱为茶碱与乙二胺的混合物，喘定(二羟丙茶碱、甘油茶碱)系茶碱的中性衍生物，两者可口服，也可以注射，为茶碱最常用的两种剂型。可用于支气管哮喘、充血性心力衰竭、心源性哮喘及心绞痛等的治疗。

【药理和毒理】

茶碱类药物易自消化道吸收，口服2小时达最大效应，血浆半衰期3～9.5小时，儿童平均为3.6小时。体内代谢大部分以甲基尿酸形式由肾脏排出。本类药物通过抑制环化核苷磷酸二酯酶的作用，使环磷酸腺苷(cAMP)的代谢延缓，增加了支气管、血管平滑肌内cAMP的含量，从而使平滑肌舒张。不论口服或注射，如过量或长期应用均可引起胃肠道刺激症状。对中枢神经系统有兴奋作用，首先兴奋大脑皮质，继而延脑及脊髓。对血管运动中枢及心肌有兴奋作用，静注过速或浓度过高，可引起心悸、血压下降，并可致严重心律失常而死亡。本药可使血管扩张，增加肾血流量及肾小球的滤过率，抑制肾小管的重吸收，故有利尿作用，但大剂量可以引起肾脏损害。喘定的毒性较低，仅为氨茶碱的1/4，对中枢神经系统的兴奋作用不显著。

【诊断要点】

1.病史有应用此类药物史。

2.临床表现口服中毒者，首先出现胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹痛，严重时发生呕血、便血。同时可有神经系统兴奋症状，轻者失眠、头痛、兴奋、烦躁、耳鸣，重者出现谵妄、肌肉震颤、抽搐、持续性惊厥以致昏迷。早期对呼吸中枢有兴奋作用，继则衰竭。心血管系统表现为心悸、血压下降、心律失常，严重者可致休克、心室颤动或心跳骤停而死亡。静脉注射中毒者，多首先出现心血管系统症状，故必须稀释后缓慢推注。其他可有体温升高、蛋白尿等。过敏反应及类过敏反应者，表现为支气管痉挛、呼吸困难、血压下降及昏迷等。

3.实验室检查中毒血药浓度为30～40mg/L，致死血药浓度为210～250mg/L。

【急救治疗及预防】

(1)口服后4～6小时内，使用1∶5000高锰酸钾液洗胃;超过6小时者，给予导泻及洗肠。

(2)静脉输液以加快药物排泄并防治脱水和酸中毒。常选用10%葡萄糖、0.9%生理盐水或1.4%碳酸氢钠。尿液过多，可适当补钾。

(3)必要时应用利尿、脱水药治疗脑水肿，如50%葡萄糖、山梨醇、20%甘露醇或速尿。

(4)发生惊厥者，给予地西泮10～20mg静脉注射。

(5)吸氧、纠正休克及心律失常等其他对症治疗。

(6)预防静脉注射时注意控制浓度和速度。忌与麻黄碱、咖啡因、尼可刹米、肾上腺素及麻醉剂吗啡、杜冷丁同用，以防增加氨茶碱的毒性。