【药品名称】

通用名：盐酸帕洛诺司琼注射液

商品名：欧赛

【生产企业】

齐鲁制药（海南）有限公司

【成份】

本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼，本品为盐酸帕洛诺司琼的灭菌水溶液。含有盐酸帕洛诺司琼、甘露醇、柠檬酸、柠檬酸钠及乙二胺四乙酸二钠。

【作用与适应症】

预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐；预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。

【规格】

5ml：0.25mg

【用法用量】

推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。因对频繁（每日连续或隔日交替）给药的安全性和有效性未评价，因此不推荐7天内重复用药。

【副作用与不良反应】

据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的临床不良反应列表如下：

表1预防化疗诱发恶心和呕吐研究中各治疗组发生率≥2%的不良反应

在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼0.75mg时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射0.75mg帕洛诺司琼。

临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括：

心血管系统：

发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。

皮肤：

发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。

视力和听力：

发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。

胃肠系统：

发生率1％：腹泻；发生率＜1％：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。

全身：

发生率1％：体弱；发生率＜1％：疲劳、发热、潮热和流感样症状。

肝脏：

发生率＜1％：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。

代谢：

发生率1％：高钾血症；发生率＜1％：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。

骨骼肌肉系统：

发生率＜1％：关节痛。

神经系统：

发生率1％：头晕；发生率＜1％：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。

精神系统：

发生率1％：焦虑；发生率＜1％：欣快感。

泌尿系统：

发生率＜1％：尿潴留。

血管系统：

【禁忌】

禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。

【注意事项】

过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。

在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在0.25mg、0.75mg、2.25mg剂量下均未观察到对QTc间期以及其它ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意义的改变。

但是基于其它5-HT3受体拮抗剂使用信息，对于伴随使用延长QT间期药物，以及患有或可能发展为QT间期延长的病人，应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症者、服用利尿药而导致电解质异常者、先天性QT综合症患者、服用抗心律失常或其它药物可导致QT间期延长的患者，和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。

【药物相互作用】

帕洛诺司琼的体内消除途径包括经肾分泌及多种CYP酶参与的。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。

健康志愿者同时静脉注射0.25mg帕洛诺司琼和20mg地塞米松后，没有出现两种药物间药代动力学上的相互作用。另一项在健康志愿者上进行的药物相互作用的临床试验表明，第一日静脉注射0.25mg帕洛诺司琼，同时连续三天口服（125mg/80mg/80mg）阿瑞匹坦，对帕洛诺司琼药代动力学没有显著改变（AUC：没有改变，Cmax：升高15%）。

健康志愿者单剂量静脉给予0.75mg的帕洛诺司琼，稳定期口服胃复安（每天四次，每次10mg）的研究中未发现明显的药代动力学影响。

临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。

【包装】

玻璃安瓿包装。1支/盒；5支/盒。

【药物分类】

止吐药