【药品名称】

通用名：磷酸雌莫司汀胶囊

商品名：艾去适

【生产企业】

PfizerItaliaS.r.l.

【成份】

磷酸雌莫司汀

【作用与适应症】

晚期前列腺癌，尤其是激素难治性前列腺癌；对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。

【规格】

0.14g

【用法用量】

本品应在有使用抗肿瘤药物经验的医生指导下给药。

剂量范围为每日每公斤体重7-14mg（4-8粒胶囊），分2或3次服用。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg，4-6粒胶囊。应至少在餐前一小时或餐后二小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物（例如抗酸剂）不能与本品同时服用。若在给药后4-6周观察无效，应撤药。

【副作用与不良反应】

最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿、恶心/呕吐、体液潴留/水肿。

最为严重的不良反应包括：血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心衰，罕见的为血管神经性水肿。

报道的不良反应按MedDRA系统器官分类如下：

血液和淋巴系统异常：贫血、白细胞减少和血小板减少罕见

免疫系统异常：超敏反应

代谢和营养异常：体液潴留

精神异常：意识混乱和抑郁罕见

神经系统异常：头痛和昏睡罕见

心脏异常：充血性心力衰竭、缺血性心脏病、心肌梗塞

血管异常：高血压、血栓栓塞

胃肠道异常：恶心和呕吐、腹泻（尤其在治疗的最初2周）

肝胆异常：肝功能受损

皮肤和皮下组织异常：过敏性皮疹

血管神经性水肿（Quincke水肿，喉部水肿）罕见。在多数报道的事件中，包括一例致死性的，患者同时服用了ACE抑制剂。如本品治疗时出现血管神经性水肿，应立即停药。

肌肉骨骼和结缔组织异常：肌肉无力罕见

生殖系统和乳房异常：男子女性化乳房、阳痿

【禁忌】

磷酸雌莫司汀胶囊不能用于下列患者：

已知对雌二醇或氮芥类药物过敏

既往严重的白细胞减少和/或血小板减少

严重的肝脏疾病

严重的心血管疾病：缺血性、血栓栓塞性或体液潴留引发的并发症

【注意事项】

磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。

糖耐量-由于糖耐量可能降低，当接受本品治疗时，糖尿病患者应仔细监测。

血压上升-由于可能出现高血压，应定期测量血压。

体液潴留-接受本品治疗的患者有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加剧，充血性心脏疾病加剧；体液潴留还可能影响一些其他症状，如癫痫、偏头痛或肾功能不全，因此需要仔细观察。

钙/磷代谢一因为本品可能影响钙和磷代谢，故与高钙血症有关的骨代谢疾病患者应慎用，肾功能不全的患者也应慎用。前列腺癌及成骨性骨转移的患者有低钙血症的风险，应密切监测钙水平。

当患者有肝功能损害时，本品可能代谢不良，应慎用于此类患者。并应定期检查患者的肝功能。

注意：由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能，所以相应的实验室检查值也会受影响。

免疫抑制效应/感染易感性增加-对于接受化疗药物包括雌莫司汀而导致免疫妥协的患者，接种活疫苗或者减毒活疫苗可能会产生严重或致命的感染。正在接受雌莫司汀治疗的患者应该避免接种活疫苗。可以接种死疫苗或者灭活疫苗，但是对这些疫苗的免疫应答可能会降低。

与大多数抗肿瘤免疫抑制剂相同，本品在动物中和特定实验条件下显示有致癌性。此外，即使Ames实验未显示磷酸雌莫司汀有任何致突变作用，但已发现雌二醇及氮芥均能致突变。应定期进行全血细胞计数及肝功能检查。

对驾驶和操作机器的能力的影响

尚未就雌莫司汀对患者操作机器和驾驶能力的影响进行系统评估。

配伍禁忌

【药物相互作用】

有报道，雌激素可能通过抑制代谢而增加三环类抗抑郁药的疗效和毒性。

牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物则可能影响本品的吸收，故应避免同时服用。其相互作用的机制为雌莫司汀与多价的金属离子可形成不溶性的盐。

【包装】

玻璃瓶装或铝箔/PVC-铝箔泡罩包装。

【药物分类】

抗肿瘤激素类药物