【药品名称】

通用名：盐酸氟西汀肠溶片

商品名：金开克

【生产企业】

常州四药制药有限公司

【成份】

本品主要成份为：盐酸氟西汀

【作用与适应症】

本品适用于抑郁症缓解期，用于巩固期治疗和维持期疗效。

【规格】

90mg（C17H18F3NO计）

【用法用量】

仅用于成人口服。

急性期建议使用氟西汀普通片，待抑郁症状缓解4周以上后，使用本品。成人推荐剂量为每周口服一次氟西汀肠溶片一片（不可咀嚼）。推荐每周固定某一天早晨饭后服用。

由于氟西汀从体内清除较慢，由服用每日一次20mg氟西汀普通片转为服用本品时，需间隔7天（从停用普通片时计算）。

WHO达成的共识认为，抗抑郁药物持续治疗至少6个月。

对于肝肾功能受损患者、老年患者、或合用了其他可能产生相互作用药物的患者，需考虑减少剂量。

【副作用与不良反应】

随着本品的持续治疗，不良反应的强度和发生频率会减少，通常不会导致治疗停止。

同其它SSRIs一样，常见的不良反应如下：

全身：过敏（如搔痒、皮疹、风疹、过敏反应、脉管炎、血清反应、颜面水肿等）（见【禁忌】和【警告】）、寒战、5-羟色胺综合征、光敏反应及非常罕见的毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）。

消化系统：胃肠道功能紊乱（如腹泻、恶心、呕吐、消化不良、吞咽困难、味觉颠倒）、口干等。少见肝功能检测异常，肝炎鲜有报告。国外临床试验报告氟西汀周服肠溶制剂比日服普通片更多发生腹泻不良事件（发生率分别为10%和5%）。

神经系统：头痛、睡眠异常（如梦境反常、失眠等）、头晕、厌食、疲乏（如困倦、睡意等）、欣快、短暂的动作异常（如抽搐、共济失调、战栗、肌阵挛等）、痉挛发作及精神运动性不安。幻觉、躁狂反应、混乱、兴奋、焦虑及有关症状（如紧张等）、专心及思考行为减弱（如人格障碍等）、攻击（这些症状可能归因于潜在的疾病），5-羟色胺综合征罕有报道。

泌尿系统：尿潴留，尿频等。

生殖紊乱：性功能障碍（如延迟或缺少射精、性高潮缺乏）、阴茎异常勃起、溢乳。

其他症状：秃头症、呵欠、视觉异常（如视力模糊，瞳孔散大等）、出汗、血管舒张、关节痛、肌痛、体位性低血压和瘀癍。其他出血表现（如妇科出血、胃肠道出血、皮肤或粘膜出血）罕见报告（详见【注意事项】：出血）。

一过性低血钠：停服本品时极少数患者出现一过性低血钠（包括血钠低于110mmol/L），且可逆。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失调引起。多数报道见于老年人、服用利尿药的患者、或其他原因导致体液耗竭的患者。

呼吸系统：咽炎和呼吸困难。肺的不良事件罕见（包括组织病理学的炎性变化和/或纤维化）。呼吸困难可能是最初唯一的症状。

【禁忌】

对氟西汀或本品辅料成份过敏患者禁用。

单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：有报告在接受选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）治疗的患者同时合并单胺氧化酶抑制剂，以及近期终止SSRI治疗转而开始单胺氧化酶抑制剂治疗的患者中间出现严重的、有时甚至是致命的反应。应在停用MAOI治疗2周后，方可开始氟西汀治疗。

有些病例可表现出类似5-羟色胺综合征（类似神经阻滞剂恶性综合症并可能被做出如此诊断）的特点。赛庚啶或丹曲林可能会对此类病人的治疗有益。合用MAOI的患者出现的反应包括：高热、僵硬、肌阵挛、自主神经系统不稳定伴有生命体征的迅速波动、以及精神状态的变化，包括极度的激越，可能发展为谵妄和昏迷。

因此，氟西汀不宜与MAOI合并使用。同样，至少应在停用本药5周后，方可开始使用MAOI。如果氟西汀长期使用和/或服用剂量较高时，可能需要更长的时间方可开始单胺氧化酶抑制剂治疗。不推荐合用。可逆性MAOI（例如马氯贝胺）停用数日后，可开始使用氟西汀。

【注意事项】

警告

皮疹和过敏反应：皮疹、过敏反应和进一步的全身反应，有时非常严重（包括皮肤、肾脏、肝脏和肺）。如果出现皮疹或其他可能的过敏现象而不能确定病因时，应停用氟西汀。

注意

抽搐发作：抗抑郁药可能增加抽搐发作的风险。因此，同其它抗抑郁药一样，氟西汀须慎用于既往有抽搐发作史的患者。患者发生抽搐发作或抽搐发作频率增加，应立即停药。氟西汀应避免用于不稳定性抽搐发作/癫痫患者，如用于癫痫稳定患者，应加强监查。

躁狂症：抗抑郁药应慎用于既往有躁狂/轻躁狂病史的患者。同所有抗抑郁药一样，一旦患者发生躁狂，应立即停药。

心脏疾病：在一项双盲试验中对312例服用氟西汀患者的心电图进行评估，未发现心脏传导阻滞。然而，对于急性心脏疾病患者服用本品的临床经验尚有限，故此类患者应慎用。

体重减轻：氟西汀可能导致体重减轻，但通常与基线体重成比例。

糖尿病：糖尿病患者服用SSRI可影响血糖浓度。服用氟西汀期间可能出现低血糖，停药后继而出现高血糖。应调整胰岛素和口服降糖药的剂量。

自杀：同其它抗抑郁药一样，治疗最初数周内疗效可能不明显，在此期间应密切监护患者。抑郁症患者常见自杀企图，并可能持续存在，直至症状明显缓解。临床经验表明，在康复的最初阶段自杀的风险可能会增加。

出血：已有报道服用SSRI患者出现皮肤出血（例如瘀癍和紫癜）。在服用氟西汀患者中，瘀癍少有报告。其他出血症状（例如妇科出血、胃肠道出血、及其他皮肤或粘膜出血）罕见报告。需要提醒注意的是服用SSRI患者，尤其是合用已知影响血小板功能药物（例如非典型抗精神病药——氯氮平，吩噻嗪类、大多数三环类抗抑郁药、阿司匹林、非甾体类抗炎药）的患者，以及既往有出血史的患者。

【药物相互作用】

半衰期：分析药物间在药效动力学和药代动力学上的相互作用时（例如从氟西汀换用其它抗抑郁药时）应考虑氟西汀和去甲氟西汀较长的消除半衰期（详见【药代动力学】）。

单胺氧化酶抑制剂：（参见【禁忌】）。

配伍禁忌：MAOI-A（参见【禁忌】）。

合用时注意事项：

MAOI-B（司来吉兰）：5-羟色胺综合征风险，建议临床监查。

苯妥英纳：当与氟西汀合用时已发现血药浓度存在变化。在一些病例中已有毒性反应报道。如果需要合用此药物，建议采用保守的剂量调整策略并监查临床状态。

5-羟色胺激动剂：本品与5-羟色胺激动剂（如曲马多、曲坦类）合用，可能增加5-羟色胺综合征的风险。合用曲坦类时增加冠状动脉痉挛和高血压发生的危险性。

锂盐和色氨酸：有报告指出，锂盐和色氨酸与SSRIs合用时，可出现5-羟色胺综合征。当本品与这些药物合用时应十分小心。当氟西汀与锂盐合用时，需要更加细致和频繁的监查。

CYP2D6酶：与三环类抗抑郁药及其它选择性5-羟色胺类抗抑郁药类似，氟西汀经肝细胞色素CYP2D6同功酶系统代谢，因此，同样经该酶系统代谢的药物可能导致药物相互作用。若合用其他主要经由此同功酶代谢的药物且治疗窗很窄（例如氟卡胺、恩卡胺、卡马西平及三环类抗抑郁药），其起始剂量应降低或将治疗剂量调至治疗范围下限。如果最近5周内曾服用氟西汀，该原则同样适用。

口服抗凝剂：偶见报告，氟西汀与口服抗凝剂合用时，抗凝作用发生变化（试验数据和/或临床症状体征），类型不一，但都包括增加出血症状。正在服用华法令的患者在起始或停止氟西汀治疗时应接受仔细的凝血状况监测（详见【注意事项】：出血）。

电抽搐治疗（ECT）：服用氟西汀的患者接受电抽搐治疗时惊厥时间延长的情况鲜有报道，但也须谨慎。

乙醇：正规试验中，本品不提高血中乙醇水平或增强乙醇作用。然而，不推荐SSRI治疗与乙醇合用。

圣·约翰草：同其它SSRIs一样，本品和草药圣·约翰草（金丝桃素）可能发生药效学相互作用，可能会增加5-羟色胺能效应，如5-羟色胺综合征。

【包装】

2片/盒，4片/盒

【药物分类】

抗抑郁药