血小板在血栓形成和发展的过程中起着重要的作用，在心血管疾病治疗中，特别是急性冠状动脉性疾病的治疗中，抗栓药是基石用药。替格瑞洛是一种新型的抗血小板药物，目前在临床上治疗急性冠状动脉综合征中，不管是药物治疗还是介入治疗，都不可少了它！今天给大家科普有关替格瑞洛的六大用药知识，希望能帮助到大家！

一、替格瑞洛的作用机制

替格瑞洛属于P2Y12抑制剂，是环戊基三唑嘧啶（CPTP）的一员，是一种选择性二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂，作用于P2Y12ADP受体，以抑制ADP介导的血小板活化和聚集，从而降低血小板的聚集。与噻吩并吡啶类药物（如氯吡格雷）的作用机制相似。替格瑞洛是一种直接作用、可逆结合的新型口服P2Y12抑制剂，本身具有活性，不受肝药酶细胞色素P450、CYP12C19基因影响。

替格瑞洛除了抑制P2Y12受体以外，还可影响腺苷的代谢，获得额外的血小板抑制作用，并增加冠状动脉血流速度，改善外周动脉功能、减少心肌梗死面积、抑制动脉内膜增生。

二、替格瑞洛的适应症

替格瑞洛可用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。

三、与氯吡格雷的区别

替格瑞洛和氯吡格雷都临床上常用抗血小板药，通过抑制血小板上P2Y12的受体，从而抑制血小板的聚集，发挥抗血栓的作用。临床上都可用于预防慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征、缺血性脑卒中等患者，但是两种还是有一定的区别：

1、起效时间不同，替格瑞洛更快！

氯吡格雷是一种前体药，服用并吸收之后不能直接作用，必须在肝经过代谢转化成它的活性代谢产物之后，才能起到抗血小板的作用，起效缓慢。而替格瑞洛本身就是一种活性药，服用吸收后可以直接起到抗血小板作用，因此，两药在起效时间上，替格瑞洛起效更快。

2、个体差异小

在不同的人群中肝脏对其代谢的酶活性存在明显的差异，对于需要肝药酶代谢后才能起效的氯吡格雷，有一部分慢代谢型的患者服用后抗血小板的效果可能欠佳。而替格瑞洛不存在这个问题。

3、疗效强度不同

在多国、多中心、双盲随机对照的PLATO研究表明：至少在急性冠状动脉综合征（ACS）发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效强于氯吡格雷。

因此，替格瑞洛自2011年以来被多个国家多个指南推荐为ACS患者的一线或首选抗血小板药物。

四、不良反应

替格瑞洛除了抑制P2Y12受体以外，还可影响腺苷的代谢，这个作用在心血管方面获益较多，但同时也导致了呼吸困难、心动过缓或血清肌酐水平升高等不良反应。

因此，替格瑞洛的不良反应主要有呼吸困难、心动过缓、血清肌酐水平升高，以及血尿酸水平升高。

五、药物相互作用

替格瑞洛主要经过肝药酶CYP3A4代谢，因此应避免与CYP3A4强抑制剂合用，如氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素等，避免与肝药酶CYP3A4诱导剂合用，如利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等，如与CYP3A4抑制剂辛伐他汀、洛伐他汀合用，辛伐他汀、洛伐他汀药物剂量不得大于40mg。与阿司匹林合用时注意，阿司匹林的剂量不得大于100mg，否则降低替格瑞洛的疗效。

六、不适用人群

替格瑞洛起效快，作用强，是抗血小板的强效有药物，但使用时需要注意禁用人群：

1、对替格瑞洛药品有过敏史的。

2、有颅内出血的人群。

3、肝脏受到损害的患者。

4、孕妇以及哺乳期的人群，应该在医生的指导下，选择合适剂量正确食用。

5、还有部分人服用替格瑞洛后会出现难以耐受的呼吸困难和食欲下降，这种情况需替换为氯吡格雷。替格瑞洛作用较强，对于年龄偏大的冠心病患者而言，存在一定的风险，尤其是出血的风险增高。因此，对于年龄偏大的ACS或PCI的患者，应用替格瑞洛的时候一定要评估其出血的风险，必要的时候把替格瑞洛转换为氯吡格雷。