中枢性降压药,您需要知道的适用人群和副作用信息!医生讲清楚

张伟小张 2024-02-11 16:22:51

以往,张医生经常和朋友们聊一些最常见的降压药,例如:普利类、沙坦类、地平类、洛尔类、还有利尿剂等。了解了这些降压药,生活中的高血压问题就都能解决吗?90%以上肯定是没问题的,但是,生活中还有一部分朋友,单靠上面这些降压药是无法控制的,这时候就需要应用一些非一线的降压药,这些药物虽然不是一线降压药,但并不意味着它们不重要,朋友们应该把它们当作后备军和杀手锏,中枢性降压药就属于这类药物。

有一定医学知识的朋友都知道,交感神经系统在高血压发病中具有重要作用。交感神经一兴奋,会引发心律加快,心肌收缩力增强,动脉血管收缩,血压也就随之升高了。正因如此,医生们开发出了作用于交感神经系统的药物,被称为中枢性降压药。

早在上世纪90年代,中枢性降压药就已经不作为一线降压药使用了,其主要原因是副作用比较大,具体的副作用,咱们在后续的内容里还要和朋友们详细谈,这里就先不赘述了。但随着医学的进步,第2代中枢性降压药被研发出来,它的副作用大大降低,由此,中枢性降压药重新走进了公众的视野。

以前研究者认为,在中枢神经系统中存在 一种叫α2 的受体,它受到刺激后,会导致交感神经传出活动下降而降压。 而后来研究发现,除了α2受体外,中枢神经系统还存在一种叫做咪唑啉的受体,不仅能引起交感神经传出活动下降,还有排水、排钠、利尿作用,这就明显提升了降压效果。通常将这两类作用于中枢交感神经系统降压药物称为中枢性降压药。

我们现在将中枢性降压药分为第一代中枢性降压药和第二代中枢性降压药两种。下面我们从作用方式、适用人群、副作用、注意事项来对比一下这两代降压药

如何发挥作用的

第一代中枢性降压药,主要作用于 α2 肾上腺素能受体,主要用于治疗中、重度高血压,生物利用率低,40% ~ 60% 以原药形式通过尿液排泄。

中枢 α2 受体兴奋会产生 4 种效应 : ①交感神经发放冲动减少,心率减慢,血管平滑肌 舒张 ;②机体出现嗜睡状态 ;③唾液分泌减少 ;④ 生长激素分泌增加。代表性药物包括可乐定、甲基多巴,其他包括胍法辛、胍那苄。

第二代中枢性降压药,主要作用于咪唑啉I1 受体。I1 受体兴奋后,抑制外周交感神经,导致外周血管舒张,同时排钠、排水,发挥降压作用。代表药物包括利美尼定、 莫索尼定。二者均作用于咪唑啉受体,疗效相似,另有研究表明,服用莫索尼定 6 个月,左心室肥大逆转率约为 75%。这是很了不起的一种疗效。

适用人群

第一代中枢性降压药,如可乐定,很少作为一线用药,通常与其他降压药物联用。主要用于中、重度高血压患者,也用于偏头痛、严重痛经、 绝经后高血压及青光眼患者,亦可用于高血压急症以及戒绝阿片瘾时的快速戒除。目前,国内有可乐 定透皮贴片用于治疗儿童注意缺陷多动障碍。

第二代中枢性降压药,如利美尼定,常与其他药物联用作为一线降压药物,也可用于治疗难治性高血压。该药对心脏血流动力学的影响较小, 可用于缓解吗啡成瘾后的戒断症状。

副作用

第一代中枢性降压药常见不良反应包括3大类 :

①水 钠潴留所致的下肢水肿、乏力、口干、头痛,以初始或增量时明显,临床相对多见 ;

②药物热、嗜酸性细胞增多、肝功能异常,可能属免疫性或过敏性; 精神改变如抑郁、焦虑、梦呓、失眠等,性功能减退、腹泻、乳房增大、恶心、呕吐、晕倒等 ;

③其他 :包括肝损害、溶血性贫血、白细胞或血小板减少、帕金森病样表现。

由此可以看出来,第一代中枢性降压药确实副作用不小。

与第一代相比,第二代中枢性降压药不良反应少而轻微,偶有口干、 乏力、胃痛、心悸、头晕、失眠等,极少产生胃肠道不适,个别朋友会出现皮肤过敏反应。

注意事项

第一代中枢性降压药在下列患者中慎用 :①脑血管病患者 ;②冠状动脉供血不足患者 ;③近期心肌梗死患者 ;④窦房结或房室结 功能低下患者 ;⑤雷诺病患者 ;⑥血栓闭塞性脉管 炎患者 ;⑦有精神抑郁史者 ;⑧慢性肾功能障碍者,其血浆半衰期达 40 小时。

第二代中枢性降压药服用过程中注意事项比较少,没有太多的内容需要关注。

最后,咱们聊一下中枢性降压药应用时的指南方案推荐 ,总共有3条:

(1)常与其他降压药物配合作为二、三线治疗用药。由于不良反应明显,且与剂量相关,现已少用。

(2)主要用于治疗轻、中度及难治性高血压, 第二代中枢性降压药克服了第一代降压药的许多不良反应,对血流动力学的影响相对较小,现多与其他降压药物联用,作为降压治疗的联合用药。

(3)推荐甲基多巴为妊娠高血压的首选降压药物。

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