二甲双胍很多糖友不陌生。
但二甲双胍的复方制剂,你了解吗?
二甲双胍作为治疗2型糖尿病的基础药物,常与其他降糖药合用降糖。但同时服用多种降糖药物,患者依从性不佳,少服、漏服的情况时有发生。
因此,以二甲双胍为基础的固定复方制剂,成为联合治疗的重要选择。
这些复方制剂具体有哪些?在疗效和安全性方面有什么优势?适用于哪类患者?
本文将为大家一一介绍。
本文特邀审核专家:
01
噻唑烷二酮类/二甲双胍
制剂优势:
①制剂双成分均有胰岛素增敏作用,协同起效,进一步改善胰岛素抵抗,保护胰岛功能。
②独立于降糖之外,协同改善血脂,全面调节胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇及游离脂肪酸水平。
适用人群:
除制剂中成分单用效果不佳者,主要适用于:
①伴有明显胰岛素抵抗者。
②合并血脂异常、单纯非酒精脂肪肝、多囊卵巢综合征者。
具体品种及用法
品种
规格
推荐起始剂量
日最大剂量
吡格列酮二甲双胍片
15毫克/500毫克或15毫克/850毫克
晨服15毫克/500毫克1次
45毫克/2550毫克
二甲双胍马来酸罗格列酮片
500毫克/2毫克
早晚各服500毫克/2毫克1次
2000毫克/8毫克
02
二甲双胍/磺脲类
制剂优势:
二甲双胍改善胰岛素抵抗,磺脲类促进胰岛素分泌,复方使用,机制优势互补,可更全面针对2型糖尿病不同发病机制。
适用人群:
①年轻、初诊糖化血红蛋白较高、胰岛功能较好的非肥胖2型糖尿病患者。
②单用磺脲类药物治疗效果不佳的患者。
具体品种及用法
品种
规格
推荐起始剂量
日最大剂量
二甲双胍格列本脲片/胶囊
500毫克/2.5毫克或250毫克/1.25毫克或250毫克/2.5毫克
①初始治疗:晨服250毫克/1.25毫克1次;
②若糖化血红蛋白>9%:早晚各服250毫克/1.25毫克1次;
③由其他药物改服本品:早晚各服500毫克/2.5毫克1次
2000毫克/10毫克
二甲双胍格列吡嗪片/胶囊
500毫克/2.5毫克或250毫克/2.5毫克
①初始治疗:晨服250毫克/2.5毫克1次;
②若空腹血糖>15.6mmol/L:早晚各服500毫克/2.5毫克1次
2000毫克/10毫克
03
格列奈类/二甲双胍
制剂优势:
①格列奈类促胰岛素分泌药效时间短,属餐时血糖调节剂,与二甲双胍合用,作用机制优势互补,同时控制空腹和餐后血糖。
②降糖强度与二甲双胍/磺脲类相似,但低血糖发生风险更低。
适用人群:
①饮食不规律,餐后血糖偏高者。
②本制剂中成分单用效果不佳者或二甲双胍/磺脲类药物使用后低血糖发生风险较高者。
具体品种及用法
品种
规格
推荐起始剂量
日最大剂量
瑞格列奈二甲双胍片
1毫克/500毫克或2毫克/500毫克
①单用二甲双胍疗效不佳:餐前服1毫克/500毫克,每日2次;
②单用瑞格列奈疗效不佳:餐前服2毫克/500毫克,每日2次
8毫克/2000毫克
04
二 肽 基 肽 酶 Ⅳ 抑 制 剂(DPP4i)/二甲双胍
制剂优势:
①制剂成分中DPP4i可以升高胰高血糖素样肽(GLP-1)的水平,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,与二甲双胍机制互补,复方使用可兼顾空腹血糖和餐后血糖的控制。
②两成分均不增加低血糖风险,且患者胃肠道不良反应少,耐受性良好。
适用人群:
老年、限制碳水化合物摄入等容易发生低血糖以及胃肠道反应明显患者的初始或替代治疗。
具体品种及用法
品种
规格
推荐起始剂量
日最大剂量
西格列汀二甲双胍片
50毫克/500毫克或50毫克/850毫克或50毫克/1000毫克
餐中服50毫克/500毫克或50毫克/850毫克,每日2次
100毫克/2000毫克
西格列汀二甲双胍缓释片
50毫克/500毫克或50毫克/1000毫克或100毫克/1000毫克
①未服过二甲双胍者:随餐服100毫克/1000毫克,每日1次;
①已服过二甲双胍者:随餐服2片50毫克/1000毫克, 每日1次
100毫克/2000毫克
利格列汀二甲双胍片
2.5毫克/500毫克或2.5毫克/850毫克或2.5毫克/1000毫克
根据二甲双胍的当前剂量,选择相应规格,随餐服用1片,每日2次
5毫克/2000毫克
沙格列汀二甲双胍缓释片
2.5毫克/1000毫克或5毫克/500毫克
或5毫克/1000毫克
根据当前治疗方案,选择规格5毫克/500毫克或2.5毫克/1000毫克,随餐服用1片,每日1次
5毫克/2000毫克
二甲双胍维格列汀片
1000毫克/50毫克或850毫克/50毫克
根据二甲双胍的当前剂量,选择相应规格,随餐服用1片,每日2次
2000毫克/100毫克
05
钠葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)/二甲双胍
制剂优势:
①SGLT2i通过抑制肾小管中葡萄糖重吸收促进尿糖排泄,降糖作用不依赖于胰岛素活性,与二甲双胍机制互补,协同增效降糖。
②SGLT2i兼具减重、降压、调脂、降尿酸多种作用,与二甲双胍协同降低患者体重,并发挥心血管和肾脏保护作用。
适用人群:
除制剂中成分单用效果不佳者,主要适用于:
①超重或肥胖患者;
②伴有高血压、动脉粥样硬化性心血管疾病、慢性肾脏病及心力衰竭患者。
具体品种及用法
品种
规格
推荐起始剂量
日最大剂量
二甲双胍恩格列净片
500毫克/5毫克或850毫克/5毫克或1000毫克/12.5毫克
根据当前治疗方案选择规格500毫克/5毫克或850毫克/5毫克,随餐服用1片,每日 2 次
2000毫克/25毫克
达格列净二甲双胍缓释片
5毫克/500毫克或5毫克/1000毫克 或10毫克/500毫克 或10毫克/1000毫克或
2.5毫克/1000毫克
根据患者心衰风险和二甲双胍当前治疗剂量,选择适宜规格,随餐服用,每日 1 次
10毫克/2000毫克
最后提醒大家
1.以二甲双胍为基础的固定复方制剂,并不仅仅作为复方中成分单用无效后的二线替换用药,起始/早期应用能够使血糖尽早达标,延长有效控制血糖的时间,延缓2型糖尿病的进展,改善患者预后。
2.复方制剂中两组分的用药禁忌证存在叠加可能,对复方中的任一组分存在禁忌证时,均不宜使用。
3.由速释制剂更换为缓释制剂,应密切监测血糖控制情况,并作相应的剂量调整。
作者:卫国 空军军医大学第一附属医院药学部 主管药师
参考文献:
[1] 《以二甲双胍为基础的固定复方制剂治疗2型糖尿病专家共识》编写组. 以二甲双胍为基础的固定复方制剂治疗2型糖尿病专家共识[J]. 中华糖尿病杂志, 2022, 14(12):1380-1386.
[2]中华医学会内分泌学分会. 中国成人2型糖尿病口服降糖药联合治疗专家共识[J]. 中华内分泌代谢杂志, 2019, 3:190-199.
[3] 《二甲双胍临床应用专家共识》更新专家组. 二甲双胍临床应用专家共识(2023年版)[J]. 中华内