一株海洋细菌的代谢组学分析及抗病毒筛选海藻库产量Jobosic酸

碳汇土壤课程 2024-06-12 11:02:00
一株海洋细菌的代谢组学分析及抗病毒筛选海藻库产量Jobosic酸(2,5-二甲基十四烷酸)作为新型冠状病毒的选择性抑制剂

目前基于小分子的新型冠状病毒疗法在全球的可及性有限,并有诱发病毒耐药性的风险。因此,一名海军陆战队员海藻并且从蓝细菌提取物库中筛选能够抑制两个明确和有效的新冠肺炎药物靶标的天然产物,即刺突蛋白/ACE-2相互作用的破坏和主要蛋白酶(M赞成)的新型冠状病毒。

在对86种提取物进行初步筛选后,我们对16种蓝藻提取物进行了非靶向代谢组学分析。这种方法分离出一种不寻常的饱和脂肪酸,jobosic酸(2,5-二甲基十四烷酸,1).我们证实了这一点1显示了对两种病毒靶标的选择性抑制活性,同时保留了对新型冠状病毒奥米克隆变体的刺突-RBD/ACE-2相互作用的一些活性。

为了初步探索其结构活性关系(SAR),的甲酯和苄酯衍生物1在两次新型冠状病毒生化分析中均显示出生物活性的急性丧失。我们的努力已经提供了大量的脂肪酸天然产物,值得在SAR方面进一步研究,明确确定其绝对构型,并了解其特定的作用机制和结合位点,为新型冠状病毒药物开发开辟新的治疗途径。

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