在过去的几十年里，抗生素药物领域经历了迅猛的发展。特别是喹诺酮类抗生素，凭借其广泛的抗菌谱、强大的组织穿透力、高细胞内浓度以及卓越的生物利用度，已经成为抗生素的标志性药物之一。在临床实践中，常用的喹诺酮类抗生素包括诺氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星等，这些药物也被大众称为“沙星”类药物。那么，每种药物的适应证是什么？剂量如何确定？它们之间有无相互作用？对于超说明书部分，我们又该如何正确处理？为此，康迅网整理汇总了相关知识点，供临床医生参考！
（因喹诺酮类抗生素较多，本文只汇总临床常用的药物，少见药物可在下方留言！）
喹诺酮类抗生素的分类、抗菌谱特点
目前，喹诺酮类抗生素分为四代。第一代为1962年美国研发的萘啶酸，目前国内已不再使用。第二代的吡哌酸对大多数革兰氏阴性菌有效，但因其血药浓度较低而在尿液中浓度较高，因此主要限于治疗泌尿系统和肠道感染，目前也较少使用。第三代在前两代基础上引入了氟原子，因此也被称为氟喹诺酮类药物，包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。第四代则是将药物分子中的C6脱去氟且C8引入二氟甲基，已经应用于临床，代表药物有莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、加雷沙星等。其中，左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星和吉米沙星由于均对呼吸道常见病原体有效，故统称为“呼吸喹诺酮”，具体抗菌谱特点见表1。
表1 喹诺酮类抗生素的分类及抗菌谱特点
喹诺酮类抗生素的适应证、用法用量
喹诺酮类抗生素属浓度依赖性杀菌药物，对于半衰期较长的药物，如莫西沙星和左氧氟沙星，临床多提倡1次/d给药。（详情点击）对半衰期较短的药物，如环丙沙星，因其毒性的浓度依赖原因，尚不提倡1次/d应用。
临床常用的喹诺酮抗生素药物主要适用于泌尿系统感染、呼吸系统感染等情况，但随着药物在临床使用的时间延长，越来越多的超说明书用药现象逐渐显现，且已被证实其疗效、安全性客观，详情见表2。
表2 临床常用喹诺酮类抗生素的适应证及用法用量
此外，喹诺酮类抗生素在个别疾病中的应用规定较为模糊，下文将进行详细盘点。
1.社区获得性肺炎（CAP）
我国CAP患者对大环内酯类药物的耐药率较高，但对喹诺酮类抗生素较为敏感，门诊中通常让患者口服喹诺酮类抗生素治疗，但在住院患者中需根据患者情况进行个性化用药。
（1）普通住院患者：初始经验治疗选择呼吸喹诺酮类抗生素（莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星）单药治疗，军团菌感染可首选吉米沙星。若考虑存在厌氧菌的风险，则单用莫西沙星或其他呼吸喹诺酮类药物联合甲硝唑/克林霉素。
（2）重症监护患者：①无基础疾病的青壮年初始经验治疗时，可选择呼吸喹诺酮类药物（莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星）单药治疗，军团菌感染可首选吉米沙星。②对于≥65岁的老年人或伴有基础疾病的患者，推荐呼吸喹诺酮类药物联合三代头孢菌素、青霉素类/酶抑制剂复合物或者厄他培南等碳青霉烯类药物。③若存在铜绿假单胞菌感染风险，患者需单用或联合环丙沙星、左氧氟沙星，必要时还可以联合氨基糖苷类药物。
2.医院获得性肺炎（HAP）/呼吸机相关肺炎（VAP）
HAP患者初始可进行经验性抗感染治疗。对于非危重患者的多重耐药菌感染低风险患者，推荐喹诺酮类单药治疗（环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等）。若多重耐药感染风险高且非危重HAP、危重HAP或VAP患者，可选用抗铜绿假单胞菌的环丙沙星和左氧氟沙星进行联合治疗。
喹诺酮类抗生素的不良反应
喹诺酮类抗生素常见不良反应包括胃肠道反应、中枢反应、心脏毒性、光敏反应、干扰糖代谢等。具体各种药物不良反应的发生情况见表3。
表3 喹诺酮类抗生素不良反应的发生情况
喹诺酮类抗生素与其他药物的相互作用
喹诺酮类抗生素对CYP450（CYP1A2）有不同程度的抑制作用，这可能导致与其同时使用的经CYP450途径代谢的药物代谢速度减慢、血药浓度升高，从而增加不良反应的风险。
1.茶碱类药物
喹诺酮类抗生素可抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，会使茶碱的血药浓度升高，可能出现茶碱的毒性反应，如心律失常、惊厥等。因此，在使用喹诺酮类抗生素期间，应密切监测茶碱的血药浓度，并适当调整剂量。
2.口服降糖药
部分喹诺酮类抗生素与口服降糖药同时使用，可能会发生低血糖或高血糖事件。因此，联用时应加强血糖监测，并根据需要调整降糖药的剂量。
3.抗心律失常药物
喹诺酮类抗生素与ⅠA类或Ⅲ类抗心律失常药物联用时，可能会增强抗凝效果，增加心律失常的风险。因此，在使用这些药物时，应密切监测凝血酶原时间和心电图Q-T间期，必要时调整药物剂量或更换药物。
参考文献
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[3]杨宝峰，陈建国.药理学.第10版[M].北京，人民卫生出版社，2018：385-390.
编辑丨冯熙雯
审核丨卢璐
