2024年10月30日，东诚药业发布公告，其下属公司蓝纳成在研产品177Lu-LNC1004注射液获美国食品药品监督管理局（FDA）授予快速通道资格，用于治疗至少接受过一种及以上酪氨酸激酶抑制剂的转移性碘-131难治性分化型甲状腺癌患者。

甲状腺癌作为一种常见的内分泌系统肿瘤，其治疗手段主要包括手术、放射性碘治疗以及分子靶向治疗等。然而，对于放射性碘难治性甲状腺癌（mRAIR-TC），传统治疗方法效果有限，患者预后较差，这一领域存在显著的研究空白和挑战。

成纤维细胞活化蛋白（FAP）为II型跨膜丝氨酸蛋白酶，高表达于许多上皮肿瘤相关成纤维细胞（CAF）中，包括胃癌、食管癌、肺癌、结直肠癌、卵巢癌等，而在正常组织、良性肿瘤间质中无表达或表达较低。

177Lu-LNC1004注射液是一种靶向FAP的放射性体内治疗药物，通过将放射性核素镥-177靶向运送至FAP阳性表达的实体瘤实现肿瘤的精准治疗。通过临床前研究和IIT研究（研究者发起的临床研究）结果显示，177Lu-LNC1004注射液能够实现精准有效的杀伤胃癌、食管癌、肺癌、甲状腺癌等实体肿瘤细胞，治疗效果显著。

临床数据

2023年12月，《Clinical Cancer Research》（《临床癌症研究》）期刊公布了177Lu-LNC1004注射液治疗转移性放射性碘难治性甲状腺癌的首次人体剂量递增试验的研究结果。

在这项开放标签、非随机、首次人体、剂量递增的临床试验中，旨在评估FAP靶向放射性药物177Lu-LNC1004注射液在转移性放射性碘难治性甲状腺癌患者中的安全性和有效性。共入组了12例患者，分为三个剂量组：A组（2.22 GBq/周期）、B组（3.33 GBq/周期）和C组（4.99 GBq/周期）。

疗效数据显示，根据RECIST 1.1标准，在所有患者中进行的疗效评估显示，3例（25%）患者实现了部分缓解（PR），7例（58%）患者疾病稳定（SD），2例（17%）患者疾病进展（PD）。客观缓解率（ORR）为25%，疾病控制率（DCR）为83%。

在肿瘤吸收剂量与疗效方面，平均全身有效剂量为0.17±0.04 mSv/MBq。强烈的177Lu-LNC1004摄取和延长的肿瘤保留导致高平均吸收肿瘤剂量（8.50±12.36 Gy/GBq）。全身和肿瘤病变的平均有效半衰期分别为90.20±7.68和92.46±9.66小时。

在安全性方面，177Lu-LNC1004的耐受性良好，未观察到危及生命的不良事件。A组无患者发生剂量限制性毒性（DLT）（2.22GBq/周期）。B组1例患者出现4级血小板减少（3.33 GBq/周期）。C组2例患者出现3级和4级血液毒性（4.99 GBq/周期）。

小结

在晚期放射性碘难治性甲状腺癌患者中，以3.33GBq/周期的剂量使用177Lu-LNC1004进行FAP靶向放射配体治疗耐受性良好，肿瘤病灶的放射剂量高，治疗效果良好，副作用可接受。

【重要提示】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！