据Viatris Inc.和Ocuphire Pharma, Inc.于9月27日联合宣布，美国FDA已批准Ryzumvi(酚妥拉明滴眼剂，0.75%)用于治疗由肾上腺素能激动剂(如去氧肾上腺素)或副交感神经阻滞剂(如托吡卡胺)引起的药物性瞳孔散大。该滴眼剂预计将于2024年上半年在美国上市。

在美国，每年估计有1亿例眼睛需要散瞳，以进行例行检查、疾病监测或视网膜手术。药物引起的瞳孔散大的副作用包括对光敏感（畏光）和视力模糊，持续长达24小时，这可能会导致阅读、工作和驾驶困难。

Ryzumvi由Ocuphire Pharma和Viatris配制，前称为Nyxol，是一种不含防腐剂的稳定滴眼剂，可阻断虹膜扩张肌内的α1受体，而不影响睫状肌。该结果旨在逆转药物引起的瞳孔散大、老花眼和夜视障碍。

据Viatris称，瞳孔扩张主要由放射状虹膜扩张肌控制，该肌肉由α-1肾上腺素能受体激活。酚妥拉明与瞳孔周围放射状虹膜扩张肌上的受体结合，以减小瞳孔直径。

该眼药水在MIRA临床试验计划中进行了评估，包括MIRA-12b期试验，以及MIRA-2(NCT04620213)和MIRA-3(NCT05134974)3期关键试验以及MIRA-43期儿科试验的600多名患者。

MIRA-2(n=185)和MIRA-3(n=368)研究在12至80岁因滴注去氧肾上腺素或托吡卡胺或氢溴酸羟苯丙胺和托吡卡胺组合引起瞳孔散大的患者中评估了Ryzumvi。药物引起的瞳孔散大1小时后，患者被随机分配，在研究眼中接受2滴Ryzumvi或安慰剂，在另一只眼中接受1滴。

分析显示，在两项试验中，酚妥拉明滴眼剂组与安慰剂组相比，在60分钟至24小时的所有时间点，研究眼睛从初始瞳孔直径恢复至≤0.2毫米的受试者百分比在统计学上显著更高(P<0.01)。

酚妥拉明滴眼剂的功效对于所有年龄段（包括3至17岁的儿科受试者）均相似。MIRA-2和MIRA-3试验中治疗了12至17岁的儿科群体(n=27)，MIRA-4试验中治疗了3至11岁的儿科群体(n=11)。

安全性分析显示，>5%的受试者报告的最常见眼部不良反应是滴注部位不适，包括疼痛、刺痛和烧灼感(16%)和结膜充血(12%)。结果显示，超过5%的受试者报告的唯一非眼部不良反应是味觉障碍(6%)。

酚妥拉明滴眼剂0.75%安全信息：

•葡萄膜炎：不建议将0.75%酚妥拉明滴眼剂用于患有活动性眼部炎症（例如虹膜炎）的患者。

•眼睛受伤或污染的可能性：避免将小瓶尖端接触眼睛或任何其他表面，以避免眼睛受伤或污染的可能性。

•与隐形眼镜一起使用：建议隐形眼镜佩戴者在滴注0.75%酚妥拉明滴眼剂之前摘下镜片，并在给药后等待10分钟后再重新戴上隐形眼镜。

参考来源：‘Viatris and Ocuphire Pharma Announce FDA Approval of RYZUMVl™ (Phentolamine Ophthalmic Solution) 0.75% Eye Drops for the Treatment of Pharmacologically-Induced Mydriasis Produced by Adrenergic Agonists (e.g., Phenylephrine) or Parasympatholytic (e.g., Tropicamide) Agents’，新闻稿。Viatris Inc.；2023年9月27日发布。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。