沙库巴曲缬沙坦最初是作为一款治疗心衰的药物上市,后来,又批准了用于降压的适应症,沙库巴曲缬沙坦,原发性高血压的发病机制复杂,是由多种遗传因素和环境因素交互作用的结果,主要涉及的机制包括肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)的激活,血管收缩、交感神经系统的过度兴奋,血容量升高,利尿钠肽系统等,而传统的降压药主要通过抑制RAAS系统(普利或沙坦)、扩血管(地平类),降低血容量(利尿剂)抑制交感活性(美托洛尔)而发挥降压作用,而并没有一种作用于利尿钠肽系统的药物
沙库巴曲缬沙坦属于血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,是由沙库巴曲和缬沙坦两种成分组成的共晶体结构,其中沙库巴曲属于脑啡肽酶抑制剂,脑啡肽酶的作用是抑制利尿钠肽系统,沙库巴曲抑制了脑啡肽酶,可提高体内利尿钠肽水平,利尿钠肽具有利钠利尿,舒张血管,抑制RAAS和交感神经系统的诸多作用,几乎涵盖了高血压发病机制的各个环节。在降压之外,沙库巴曲还通过抑制血管纤维化、延缓动脉粥样硬化而保护血管,抑制心肌细胞和心室重构而保护心脏,抑制肾小球的纤维化,改善肾小球滤过率而保护肾脏,缬沙坦属于血管紧张素2受体拮抗剂类降压药物,两种成分的联合可进一步发挥降压和器官保护作用。
目前降压治疗的主流药物,主要包括五大类:以依那普利为代表的血管紧张素转换酶抑制剂、以氯沙坦钾为代表的血管紧张素2受体拮抗剂,以氨氯地平为代表的钙通道阻滞剂,以氢氯噻嗪为代表的利尿剂,以美托洛尔为代表的ß受体阻滞剂,最新版的中国高血压指南也把沙库巴曲缬沙坦作为一种新型一线的降压药物纳入,适合于老年高血压,盐敏感型高血压,高血压合并心衰,高血压合并左心室肥厚。高血压合并慢性肾病和高血压合并肥胖的患者,更适合于合并动脉粥样硬化、心脏以及肾脏损害等基础疾病的高血压患者。
沙库巴曲缬沙坦需要注意什么
与其他主流降压药比一样,沙库巴曲缬沙坦可以与其他降压药物联合使用,但不能与除缬沙坦之外的普利类或沙坦类药物联合使用,如之前使用普利类药物降压,需要换用沙库巴曲缬沙坦,应在停用普利类药物36小时后再启用沙库巴曲缬沙坦,以避免血管神经性水肿的发生风险,在于螺内酯,补钾药联合使用时需要监测血钾,服药期间应定期监测血压、血钾和肝肾功能。重度肾功能损害,肾动脉狭窄以及中度肝功能损伤者慎用。