备受瞩目的“最强”降糖针-替尔泊肽，自2022年5月在美国上市以来，在降糖和减重板块销售额迅速上升，得到广大糖友和肥胖人士的认可。因此，备受国内糖友和医药界人士的期待。终于在上周（5月24日）国家药品监督管理局网站亮相，降糖的适应症获批上市，给降糖领域新增了强有力的新型药品，给糖友们带来了福音。

替尔泊肽降糖针，为什么会被称为“最强”降糖针呢？我们一起来看看它有哪些神奇疗效？

一、什么是替尔泊肽

替尔泊肽，商品名称Tirzepatide，它是目前全球降糖领域的新突破，是唯一一款能够同时激活两种“肠促胰素”受体的降糖药。

替尔泊肽通过双重作用机制激活参与血糖控制的激素受体--GIP 和 GLP-1两种肠促胰素受体，达到降糖减重的作用。

二、什么是GIP 和 GLP-1

胰高糖素样肽-1（GLP-1）是小肠上皮细胞中的L细胞分泌的一类降糖激素，它可刺激胰岛素分泌，其分泌量可占胰岛素分泌总量的50~70%。因此，它的缺少是2型糖尿病发病的主要原因之一。

GLP-1除了增加胰岛素分泌降糖作用外，还抑制胰高血糖素分泌，延缓胃排空，降低食欲从而减少食物的摄入；还可以作用于中枢神经系统(特别是下丘脑)，使人产生饱腹感和食欲下降，从而使体重减轻。

GLP是由42个氨基酸组成的多肽，在营养物质刺激时由肠道中的K细胞分泌。GLP需要通过GLP受体（GLPR）发挥作用，GLPR主要存在于胰腺组织中。因此，GLP最明确的作用是在胰腺中以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌。

研究发现GLP和GLP-1有相互协同的作用。在临床模型中，GIP已被证实可以减少食物摄入并能增加能量消耗从而降低体重，当于GLP-1受体激动剂结合使用，在体重、血糖和脂质代谢等失调的标志物产生更大的影响。

替尔泊肽是一种单分子，可激活人体GLP和GLP-1两种肠促胰岛素受体，发挥显著的降糖和减重作用。

三、替尔泊肽的降糖减重效果如何？

替尔泊肽作为一种新型的GLP/GLP-1双受体激动剂，已被多项研究证实它具有超强的控糖能力和显著的减重作用，其疗效和安全性优于大名鼎鼎的GLP-1受体激动剂，代表药物司美格鲁肽。

基于一项全球多中心3期临床试验在SURPASS-2 (NCT03987919)研究中，比较了替尔泊肽 5 mg (N=470)、10 mg (N=469) 和 15 mg (N=469) 与司美格鲁肽 1 mg (N= 468) 的有效性和安全性。1，降糖效果方面

结果显示，相较于基线糖化血红蛋白（A1C）水平（8.3%），接受替尔泊肽治疗的患者A1C平均降低了 2.0%（5mg）、2.2%（10mg）和 2.3%（15mg），而司美格鲁肽平均降低 1.9%；由此可见，即使是最低剂量 5mg（2.0%）的降糖效果显著优于GLP-1双受体激动剂的代表药物司美格鲁肽，更是远远超过了口服最强降糖能力1.5%。

2，减重方面

相较于94 kg的基线体重，替尔泊肽使受试者平均减重8 kg(5 mg)、10 kg(10 mg)和11 kg(15 mg)，而司美格鲁肽为6 kg。另外在其他试验中表现出比德谷胰岛素、甘精胰岛素、联合基础胰岛素等更好的效果。减重方面同样优于同类的司美格鲁肽及其他类。

四、替尔泊肽的临床应用

替尔泊肽具有显著的降糖和减重作用，但是据我国研究的数据而言，目前只有在血糖控制方面得以获批。

替尔泊肽可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善患有2型糖尿病的成年人的血糖控制。

替尔泊肽不适用于1型糖尿病患者，在胰腺炎病史的患者目前尚未研究。

替尔泊肽的建议起始剂量时2.5mg。每周一次皮下注射，4周后剂量增加至5mg，每周一次皮下注射。

可在一天中的任何时间随餐或不随餐使用。