曲美他嗪是一种临床常用的抗心绞痛药物,主要用于治疗缺血性心脏病引发的心绞痛,其主要是通过改善心肌能量代谢来缓解缺血症状,可以保护心肌细胞免受缺血损伤,减少乳酸的积累,稳定心脏功能,并且安全性较好,但并不是所有的冠心病患者都可以使用,如果选择不当容易导致多种不良反应,因此科学服用是关键。
50多岁的孙阿姨是一名退休老师,平时身体状况挺好,就是患有冠状动脉粥样硬化性心脏病多年,长期吃着阿司匹林、阿托伐他汀钙等一线药物,平时症状控制的尚可。6个多月前孙阿姨外出旅游,结果在旅游途中老是频繁出现心慌、胸闷等症状,虽然程度不重,但是她还是害怕自己的冠心病有所加重,于是来到医院进行检查。
医生为孙阿姨完善了24小时心电图检查,结果发现她有心肌缺血,于是在阿司匹林、阿托伐他汀钙等一线药物的基础上开具了一种叫做曲美他嗪的药物,孙阿姨吃了一段时间后感觉心慌胸闷的发作次数是减少了很多,于是她自行前往药店购买了一些,没有前往医院复查,就这样连续服用了5个多月。最近孙阿姨发现自己的双手老是抖动,特别是在拿筷子、拿勺子、系扣子等活动时明显加重,严重影响生活,于是来到医院复查。医生通过检查发现孙阿姨主要是以运动性震颤为主,在得知其还在长期服用曲美他嗪后,告诫孙阿姨停止服药,医生告诉她虽然曲美他嗪对冠心病的防治效果很好,但是长期口服曲美他嗪会诱发锥体外系反应,导致手脚颤抖。孙阿姨回家后停用了曲美他嗪,手抖的症状果然好转了。
一、曲美他嗪的作用机制和作用特点曲美他嗪是一种用于治疗缺血性心脏病、眩晕、耳鸣等疾病的药物之一,其作用机制较为特殊,主要是通过针对心肌细胞的代谢调节为核心,直接作用于心肌代谢途径,而并不是调节血管张力、降低心脏负荷或影响心率,因此其临床的副作用较少。
葡萄糖氧化比脂肪酸氧化消耗的氧气少,因此在心肌缺氧状态下,使用葡萄糖作为主要能源途径比脂肪酸氧化更为高效。曲美他嗪通过抑制长链3-酰基辅酶A硫解酶的活性,减少心肌对脂肪酸氧化的依赖,转而促使心肌更依赖葡萄糖氧化来产生能量,避免心肌细胞的能量耗竭和代谢紊乱,减少乳酸的产生,缓解细胞酸中毒,进而减少心肌损伤,从而提高了心肌细胞在缺血状态下的能量效率,减少心绞痛的频率和强度。
其次,线粒体是细胞能量生成的主要场所,心肌缺血时,线粒体受损会导致能量代谢障碍以及活性氧的积累,而曲美他嗪能够通过保护心肌细胞的线粒体功能,降低活性氧的生成,减少氧化应激对心肌细胞的损害。
最后,曲美他嗪还通过减少钙超载,抑制钙离子过度积累对心肌细胞的损害,减缓缺血引起的膜磷脂损伤,从而进一步保护细胞膜的完整性和细胞功能。
曲美他嗪口服后能够迅速吸收,在服用1-2小时内可达到明显效果;其次,曲美他嗪的半衰期为6-8小时,因此每日服用3次才能达到稳定的药效;最后,曲美他嗪主要以原型药物通过肾脏排泄,约60%-75%的药物通过尿液排出,对肝功能无明显影响,但是需根据肾功能状况调整剂量。
二、临床上曲美他嗪可以治疗这几种疾病曲美他嗪在临床上广泛应用于多种心血管疾病的治疗,特别是针对心肌缺血相关的病症,如冠心病、心绞痛等具有良好的治疗作用,其次,曲美他嗪也被用于治疗多种因缺陷缺氧而导致的疾病的辅助治疗,临床其可以治疗以下几种疾病。
1、稳定型心绞痛
稳定型心绞痛是曲美他嗪的主要适应症之一,其指心脏的冠状动脉因动脉粥样硬化狭窄,导致心肌在应激或运动时因血供不足而出现缺血性胸痛。临床研究表明曲美他嗪可以明显减少稳定型心绞痛的发作的频率,并减少患者对于硝酸酯类药物的需求,并且不会显著降低血压或心率,因此适合那些不能耐受传统抗心绞痛药物的患者,尤其是伴有低血压或心动过缓的患者。
2、 慢性心力衰竭
慢性心力衰竭是由于心脏泵功能下降,无法有效供血以满足身体代谢需求的一种综合征,患者常表现为疲劳、呼吸困难和水肿。临床研究表明曲美他嗪能够改善慢性心力衰竭患者的左心室功能,减少患者的疲劳、呼吸困难等症状,尤其是在传统治疗效果不佳时具有显著的辅助治疗作用,其可以与其他心力衰竭药物(如β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂等)联合使用,进一步改善心功能和患者的生活质量。
3、缺血性视网膜病变
缺血性视网膜病变是指视网膜由于血供不足而导致的病变,临床常见视力下降甚至失明。临床应用表明曲美他嗪可以减缓糖尿病性视网膜病变的进展,保护视力不进一步恶化,减缓视网膜缺。
4、耳蜗性耳聋和眩晕
内耳的血供对维持听觉和平衡功能至关重要,缺血会导致耳蜗和前庭系统的代谢障碍,从而引发听力丧失和眩晕症状。研究表明曲美他嗪可有效缓解耳蜗性耳聋症状,并能减轻伴有缺血性因素的眩晕症状,可以与其他药物联用,并且不会影响明显的不良后果。
三、曲美他嗪可以长期服用吗?有什么不良反应吗?既然曲美他嗪对于冠心病、心绞痛患者有多种好处,那冠心病患者可以长期服用吗?答案是建议冠心病、心绞痛患者服用3-6个月即可,同时也要注意服用过程中可能导致的不良反应。
曲美他嗪是一种代谢调节药物,在心绞痛或慢性心力衰竭患者中,曲美他嗪常与其他药物联合使用,以减少心绞痛发作频率、改善心肌功能,特别是对于那些因低血压或心动过缓无法耐受传统抗心绞痛药物的患者,临床推荐的服用期限为3-6个月,但是长期服用也会导致多种罕见的不良反应。
1、帕金森综合征样症状
帕金森综合征样症状是曲美他嗪的一个罕见但严重的不良反应,主要表现为震颤、运动迟缓、步态不稳等类似于帕金森病的症状,特别是老年患者或长期服药者更易发生此类反应,需要注意的是一旦出现这些症状,应立即停药,并寻求医生指导。
2、不安腿综合征
不安腿综合征是一种神经系统不适感,患者在夜间常出现下肢不适和强烈的活动冲动,影响睡眠质量,这也是长期服用曲美他嗪容易导致的不良反应。
3、共济失调和步态异常
长期、大剂量的服用曲美他嗪可能在极少数情况下影响运动协调,导致患者步态异常或感觉不稳定。
四、科学服用曲美他嗪注意这5点需要强调的是曲美他嗪是药品而不是保健品,不建议健康人群服用。其次,曲美他嗪在治疗不同疾病是所需要的剂量和疗程不同,建议有需要的患者在专科医生的指导下规范服用。
1、注意曲美他嗪的服用剂量和方法
曲美他嗪常规的服用方法为每次1片,每日3次,三餐时服用;其次,在治疗慢性心衰、心绞痛等心血管疾病时,建议患者连续服用三个月后再评价治疗临床的治疗效果,若无明显治疗作用可停药。
2、注意曲美他嗪常见的不良反应
服用曲美他嗪期间最常见的不良反应是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛或腹泻等;其次,有些患者报告出现头痛、头晕、乏力或失眠等神经系统不良反应;第三、大剂量服用药物的患者会出现肢体震颤、运动迟缓、步态不稳等不良反应,出现这种症状建议立刻停药;最后,极少的情况下曲美他嗪可能导致皮疹、瘙痒等过敏反应,这类患者不建议服用。
3、注意特殊人群用药
哺乳期和怀疑女性不建议服用;未成年人禁用;老年人长期服用应该注意监测肝肾功能和不良反应;心绞痛发作时、不稳定型心绞痛、心肌梗死等疾病的患者不宜服用;对曲美他嗪过敏的患者禁用;运动员慎用,曲美他嗪是世界反兴奋剂机构所禁止药物之一;帕金森、特发性震颤患者禁用。
4、注意联合其他药物
在治疗冠心病心绞痛时,曲美他嗪需要与阿司匹林、阿托伐他汀等一线药物联用;在治疗慢性心衰时,曲美他嗪需要与扩血管药物、利尿剂等药物联用;在治疗耳聋或内耳性眩晕时,需要与激素、银杏叶提取物等药物联用。
5、注意避免与这些药物联用
降压药:曲美他嗪与降压药联合使用时,可能诱发低血压反应,联用时注意监测血压变化;
抗抑郁药:曲美他嗪与抗抑郁药物联用时,可能加重对于中枢的抑制作用,并且容易诱发椎体外系反应。
五、总结曲美他嗪是治疗冠心病、心绞痛、慢性心衰等疾病的常用药物,但是长期服用也容易导致肢体颤抖、不宁腿等不良反应,并且可能伴随胃肠道反应、中枢神经系统抑制反应,建议有需要的患者在医生指导下规范服用,避免大剂量、长期服用,发现异常立刻向医生反应。
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