沙坦类即药名中带有「沙坦」二字,是RAS阻断剂(包括普利类和沙坦类)的其中一种。
RAS阻断剂是慢性肾病患者用于降低尿蛋白、保护肾功能、延缓肾衰竭最重要的基础用药。
沙坦类药物种类繁多,有的肾友用的是厄贝沙坦,有的用的是缬沙坦,有的是氯沙坦,有的是奥美沙坦...
各种沙坦整体降尿蛋白效果类似,足量沙坦可以降低大约50%左右的尿蛋白,实际效果因人而异,有的肾友用药后能降得更好,也有的人更差。
此外,沙坦类药物属于降压药,因此,会降低血压。不同沙坦降血压效果有较大差异,利用好不同沙坦的特点,可以为患者选择更合适的药物。例如,基础血压不高但需要降蛋白的肾友,可以选择降压弱的沙坦,低血压这个副作用的发生率会降低,药物耐受性更好。而血压高的肾友,可以选择降压更强的沙坦。
血压达标,对蛋白尿达标有很大的帮助。最近天气冷了,很多肾友的血压慢慢高起来了,大家也要在家测测血压哦!
从单药的降压能力来看,美阿沙坦>奥美沙坦>厄贝沙坦、替米沙坦>坎地沙坦、阿齐沙坦>缬沙坦>阿利沙坦、氯沙坦。(不同研究、不同个体可能有轻微差异)
今天我们就来一起了解沙坦中的3大降压王者,高血压的肾友看过来。
美阿沙坦
美阿沙坦是新一代强效降压药,是目前降压效果最强的沙坦类。2021年已在我国上市。
中国原发性高血压双盲随机试验显示,用药8周后,患者诊室坐位血压显著降低,美阿沙坦40mg组收缩压平均降低22.5mmHg,舒张压降低10.1mmHg,80mg组收缩压平均降低24.2mmHg,舒张压降低11.5mmHg。
美阿沙坦起始剂量为40mg,最大剂量可增加至80mg,药效不受进食影响(每天固定一个时间,餐前餐后吃均可)。
轻中度肾功能损伤患者无需调整剂量,重度肾功能损伤和终末期肾病(即肾小球滤过率<30mL/min/1.73m2)患者数据暂时不足。
奥美沙坦
奥美沙坦也是一种强效降压药物,在美阿沙坦出现之前,就属奥美沙坦降压效果最强了。
研究显示,792例轻中度高血压患者,在接受奥美沙坦不同剂量治疗12周后,与基线相比,收缩压最多可以降低20.7mmHg,舒张压最多降低15.6mmHg。40mg与80mg剂量降压效果类似。
奥美沙坦起始剂量为20mg,可增加至40mg,剂量大于40mg没有显示出更强的降压效果,药效不受进食影响(每天固定一个时间,餐前餐后吃均可)。
中度至显著肾功能不全患者(肌酐清除率<40mL/min)无需调整起始剂量。
沙库巴曲缬沙坦
沙库巴曲缬沙坦是一种新型降压药,它属于全球首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物。
听到沙库巴曲缬沙坦这个药物名称,很多朋友就会想当然的认为这是一个复方药物。
但实际上这个药物是沙库巴曲和缬沙坦按照1:1的比例组合而成的单一共晶体药物,是把沙库巴曲和缬沙坦从分子层面结合到一起了(如下图),所以还是单方药物。
在进入人体后,首先会被分解为沙库巴曲和缬沙坦两种物质。
沙库巴曲是一种前体药物,进入体内后代谢成活性脑啡肽酶抑制剂,发挥排钠利尿、血管舒张作用,降低血压,还可以抑制心肌肥大、心肌纤维化、肾脏纤维化。
缬沙坦是传统的RAS阻断剂,可以抑制RAS系统,舒张血管,降低血压,降低尿蛋白,保护肾脏,同时还能让沙库巴曲充分发挥作用。
有这两种成分发挥作用,所以沙库巴曲缬沙坦的降压效果相对更强。
荟萃分析结果显示,与ARB(沙坦类药物)相比,200 mg沙库巴曲缬沙坦钠可使收缩压和舒张压分别多下降4.62mmHg和2.13mmHg,而400mg可分别降低收缩压和舒张压达5.50 mmHg和2.51mmHg。
使用沙库巴曲缬沙坦钠治疗8周可使难治性高血压患者平均坐位收缩压、平均坐位舒张压和脉压分别降低35.3mmHg、22.1 mmHg和13.2mmHg。
沙库巴曲缬沙坦降压使用的常规剂量为200mg,对于难治性高血压患者可增至300-400mg/天。药效不受进食影响(每天固定一个时间,餐前餐后吃均可)。
严重肾功能不全的患者需要调整剂量,具体遵医嘱。
使用注意事项
沙坦类药物主要副作用有:低血压、高钾血症(整体发生率低),用药期间需要定期监测血压、血钾(血钾可以和肾功能一管血同时查)。
沙坦类药物在用药初期可能会导致血肌酐短期上涨,一般上涨幅度在10-20%以内,此时不用停药,如果超过30%需要找医生调整用药。
沙坦有致畸风险,备孕、怀孕、哺乳的女性需要停药。
足量使用还不达标怎么办?
如果沙坦类药物使用最大剂量后血压仍然不达标,可以再联合钙通道阻滞剂、利尿剂等其他降压药物。
如果使用后尿蛋白还不达标:
1.能耐受且未用到最大剂量的话,可以考虑药物加量,具体遵医嘱;
2.低盐饮食,高盐饮食会减弱药物效果;对于无法做到低盐的患者,可考虑含有排钠利尿剂的复方制剂(比如缬沙坦氢氯噻嗪)来达到更充分的降蛋白效果,具体遵医嘱。
3.如果不能耐受加量或已经用到最大剂量,可以联合SGLT2抑制剂(格列净类)、非奈利酮、安立生坦等其他降低尿蛋白的药物,具体遵医嘱;
4.必要时肾穿刺指导后续治疗
参考文献:
1.Comparative antihypertensive efficacy of olmesartan: comparison with other angiotensin II receptor antagonists.
2.Is the newest angiotensin-receptor blocker azilsartan medoxomil more efficacious in lowering blood pressure than the older ones? A systematic review and network meta-analysis.
3.A phase 3 double-blind randomized (CONSORT-compliant) study of azilsartan medoxomil compared to valsartan in Chinese patients with essential hypertension.
4.Clinical Efficacy and Tolerability of Olmesartan .