格列喹酮属于磺脲类降糖药,通过刺激胰岛素分泌而发挥降糖作用,这类药物主要包括格列美脲,格列本脲,格列齐特,格列吡嗪等,随着各种新型降糖药物品种的涌现,目前,磺脲类降糖药在临床上的地位呈现下降趋势,主要原因在于:第一:此类药物主要作用是降糖,心血管以及肾脏的保护作用有限,而新型降糖药物在降糖同时,更加注重心脏和肾脏保护作用。第二,此类药物使用不当可导致低血糖,尤其是在老年患者和肝肾功能不全的人群中更容易发生,此类药物另一个不良反应就是体重增加,磺脲类药物这两个比较突出的不良反应在一定程度上限制了其在临床的广泛应用。
与同类的格列齐特、格列美脲比较,格列喹酮最大的优势就是其肾脏安全性较高 ,适用于老年以及患有慢性肾病的2型糖尿病患者,这其中的原因主要是由于:格列喹酮95%通过肝脏代谢,仅有约5%经过肾脏排泄,因此,肾功能受损的患者如果需要采用磺脲类降糖药,可以优选格列喹酮。
格列喹酮的用法用量为餐前半小时服用,常用的每日剂量范围为15mg-120mg,最大日剂量不能超过180mg,当采用较小剂量,如30mg/天时,可以一天服用一次,早餐前服用,若需要服用较大剂量,如90mg/天,则需要将一天总剂量分三次服用,分别在三餐前半小时服用,
这是因为,在磺脲类降糖药中,与同类的格列吡嗪,格列美脲,格列齐特等比较 ,格列喹酮属于半衰期最短的品种,半衰期仅为1.5小时,属于短效制剂,格列喹酮降糖作用起效快,维持时间短,这种药代动力学特点决定了其更适合降餐后血糖,对于以餐后血糖高为主要表现的2型糖尿病患者更加适用,若一次顿服90mg的大剂量,不仅不利于控制一日三餐的餐后血糖,还容易诱发低血糖。