六月初三己未日（626年7月1日），李世民做好一切准备之后，乘机秘密上奏父皇，上朝揭发李建成和李元吉的罪行，说他们在后宫胡作非为，并告发李建成、李元吉与尹德妃、张婕妤私通乱伦，关系暧昧，而且说：“儿臣丝毫没有对不起皇兄和皇弟，现在他们却打算杀死儿臣，这简直就像要替王世充和窦建德报仇。如今我快要含冤而死，永远地离开父皇，魂魄归于黄泉，如果见到王世充诸贼，实在感到羞耻！”

高祖望着李世民，惊讶不已，回答道：“明天朕就审问此事，你应该及早前来参见朕。”

而李建成，在李世民入宫的第一时间，就从李渊的宠妃张婕妤那里，得知了李世民向李渊密奏他和李元吉秽乱后宫的事情。随后李建成就在第一时间将李元吉找来，商议对策。

李元吉认为具体的情况他们目前并不清楚，应该先假称有病不去皇宫，在弄明白事情的前因后果以后，再采取相应的对策。然而李建成却认为，生病这个借口会显得自己心虚，反而更容易坐实秽乱后宫的罪名。

建成道：“宫中的军队防备已很严密了，我与皇弟应当入朝参见，亲自打听消息。”于是二人决定先入大内皇宫逼高祖表态。

不料在宫城北门玄武门执行禁卫总领常何本是太子亲信，却被世民策反，因此宫中卫队已经倒向秦王，建成和元吉却不知道，还以为宫中都还是自己人。

所以，他丝毫没有想到，李世民会胆大包天的在皇宫对他下杀手。于是决定奉诏前往对峙。就这样，李建成和李元吉与最后一次挽救自己的机会擦肩而过，也让李世民的精心部署没有功亏一篑。

武德九年六月初四一大早，李渊就将裴寂和萧瑀等一众心腹大臣找到皇宫，让他们一会儿在李世民和李建成对峙的时候，共同判断裁决。

而玄武门内，世民率领长孙无忌、尉迟敬德、侯君集、张公谨、刘师立、公孙武达、独孤彦云、杜君绰、郑仁泰、李孟尝（一说为长孙无忌、尉迟恭、房玄龄、杜如晦、宇文士及、高士廉、侯君集、程知节、秦琼、段志玄、屈突通、张士贵）等人入朝，并在玄武门埋下伏兵，准备妥当，磨刀霍霍，只等李建成和李元吉的到来。

很快尉迟恭率先发现了李建成和李元吉，在三十多名亲兵的簇拥下，已经到了临湖殿，正在接近玄武门。于是李世民立刻带着尉迟恭和七十多名亲兵，向李建成二人迎去。

看到李世民等人杀气腾腾而来，李建成和李元吉顿时感觉大事不好，于是当机立断，就调转马头向回奔逃。李世民急忙大声呼喊，“二人留步！”李元吉情急之下回身大弓准备射向李世民，但是由于太过紧张，他竟然一连三次都没有能够将弓弦拉开。而就在此时，一支冷箭突然擦过李元吉的耳边，正中李建成的咽喉，就此魂归西天。

这是玄武门之变中射出的第一箭，而由李世民亲手射出的这一箭，深深地影响了大唐王朝的历史走向。李元吉看到李建成就这样倒在了自己身边，怒火中烧的他，不管不顾的就带着三十名亲兵冲向了李世民。尉迟恭见状也立刻领兵迎了上去，双方随即混战在一起。

正常来说，李元吉以三十对七十大概率会寡不敌众，然而李世民的坐骑却由于受到惊吓，突然向着旁边的树林狂奔而去。途中李世民被树枝勾住腰带，摔倒在地，一时之间无法起身。而就在李世民奋力挣扎的时候，李元吉已经瞅准机会，拍马赶到。

他一把夺过李世民的弓箭，用弓弦勒住李世民的脖子，眼看就要将李世民勒死。在这千钧一发之际，尉迟恭大声怒吼，跃马奔来。李元吉知道他不是尉迟恭的对手，于是只好放开李世民快步跑向武德殿，以期求得李渊的庇护。

但尉迟恭岂能放他离去，一支冷箭破空而出，李元吉应声倒地，没了气息。惊魂未定的李世民来不及喘息，他知道大事虽然已经成功了一半，然而下一步必须要顶住太子和齐王集团的反扑，并且在最短的时间内将李渊控制住。于是他让尉迟恭割下了李建成和李元吉二人的首级，率众迅速退入了玄武门内。

果然，在得知太子遇刺身亡的消息以后，翊卫车骑将军冯立，副护军薛万彻，和屈直府左车骑将军谢叔方，为了报答李建成的恩情，替李建成报仇，率领两千精锐人马杀向了玄武门。

玄武门的李世民手中只有八百亲王府兵，一旦被冯立等人攻进来，那么敌众我寡之下怕是凶多吉少。已经投靠李世民的云徽将军敬君弘在此时挺身而出，他与中郎将吕世衡大声呼喊着，领兵冲向太子军，结果全军覆没。

臂力过人的张公谨见状，急忙独立将大门关闭，把冯立等人挡在了玄武门外。随后，秦王府兵紧守玄武门，与薛万彻所部展开了激战。

薛万彻见到一时无法破门而入，于是便擂鼓呐喊，声称要转攻秦王府。李世民顿时大惊失色，因为此时秦王府的防守可以说是形同虚设，一旦冯立等人进攻，那么长孙氏和一干幕僚文臣就只能束手待毙。就在李世民急得团团转的时候，老谋深算的尉迟恭快步登上玄武门城楼，高举李建成和李元吉二人的首级，大声喊道：“太子和齐王意图谋反，已被秦王奉旨诛杀！”

尉迟恭此言一出，玄武门外的人马顿时就失去了战意。

原来，李建成身亡的消息，冯立等人并没有告诉普通的士兵，而士兵们认为太子和齐王只是被困，所以才冒险赶来营救。现在知道李建成已死，于是纷纷丢掉兵器，如鸟兽散。冯立和薛万彻全力约束，却根本就无法阻止。

眼看大势已去，薛万彻带着几十名亲兵逃入了终南山中，而冯立将俘获的敬君弘杀掉以后，对部下说：“这也足以略微报答太子殿下了。”

于是，他丢掉兵器，也拍马逃走。至此，李世民知道大局已定，于是他按照计划的最后一步，让尉迟恭带着十几名亲兵迅速入宫控制李渊。李渊看到尉迟恭手持长矛，身着沾满血污的盔甲闯进来以后，心中顿时一惊，急忙开口询问出了什么事。

尉迟恭朗声答道：“太子和齐王作乱，已被秦王诛杀。秦王担心陛下的安危，所以派臣前来警卫。”李渊听完，大脑一片空白，转头向裴寂等人问道：“竟然会出现这种事情，你们认为应该怎么办呢？”

裴寂和陈叔达抢先回道：“建成与元吉本来就没有参与举义兵反抗隋朝的谋略，又没有为天下立下功劳。他们嫉妒秦王功劳大，威望高，便一起策划奸邪的阴谋。现在，秦王已经声讨并诛杀了他们，秦王功盖宇宙，天下归心，陛下如果能够决定立他为太子，将国家大事委托于他，就不会再生事端了。”

李渊这时也反应了过来，于是开口说道：“这也正是我素来的心愿呀。”

随后，李世民入宫，跪在李渊的面前嚎啕大哭，良久不止。紧接着，李渊命宇文士及和裴矩出面，让东宫和齐王府剩余的抵抗人员停止战斗。只不过，战斗虽然停歇，然而杀戮却并没有停止。

就在当天，建成的儿子安陆王李承道、河东王李承德、武安王李承训、汝南王李承明、钜鹿王李承义，元吉的儿子梁郡王李承业、渔阳王李承鸾、普安王李承奖、江夏王李承裕、义阳王李承度等幼儿都被残忍杀害，还在宗室的名册上被删除名字。

传说李世民恐惧兄弟的鬼魂前来索命，于是派尉迟恭与秦琼担任门前守卫，但后来因两人年老，无法长期担任，只好转绘制两人的画像挂在门口，成为后世门神的由来。

四天以后，也就是武德九年六月初八，李渊正式下诏册封李世民为皇太子。又颁布诏书：“从今天起，军队和国家的各项事务，无论大小，全部委托太子处理和决定，然后再报告给朕。”

大唐建国以后的夺嫡之争就此尘埃落定。

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