替米沙坦属于血管紧张素2受体拮抗剂类的降压药物，在沙坦类家族中，替米沙坦的半衰期超过20小时，是半衰期最长的沙坦，属于真正的长效降压药，一天服用一次可达到平稳，长效的降压作用，在化学结构上，替米沙坦以特异性的异芳香基团修饰，使得该药具有较强的脂溶性和组织穿透性，与AT1受体亲和力更高，对血管紧张素2的拮抗性更强，这种强效、长效的降压作用可以有效控制夜间高血压和早晨的血压高峰，而清晨时段正是心梗、脑梗等心血管疾病的高发时段，因此，替米沙坦这种长效降压作用可以有效预防心脑血管疾病的发生。

在降压作用之外，替米沙坦还具有心脏和肾脏保护作用，以及改善糖代谢的作用，特别适合高血压合并左心室肥厚、高血压合并冠心病，高血压合并糖尿病肾病等基础病的人群，

此外，替米沙坦的化学结构也与其他沙坦不同，是双苯并咪唑，化学结构中没有四唑环，在制剂生产中不会产生致癌风险的叠氮基杂质，安全性也更高。

替米沙坦大部分（97%）以原型的形式通过肝胆从粪便排泄，仅有少量从尿液排泄，对于胆道梗阻的患者，替米沙坦的清除会受很大影响，导致其排泄受阻，血药浓度升高，低血压的风险增加，因此，严重肝功能受损的患者、胆道阻塞性疾病的患者禁用替米沙坦，因替米沙坦中辅料中含有山梨醇，因此，遗传性果糖不耐受的患者禁用，此外，妊娠期女性、高血钾、或双侧肾动脉狭窄的患者也禁用替米沙坦。

最后需要注意的是，替米沙坦具有长效降压作用，但同时，因为半衰期长，起效时间缓慢，初次用药若血压不达标，不必急于调整剂量，替米沙坦达到稳态血药浓度，发挥稳定降压作用的时间通常需要4-8周。此外，长效降压也存在一个缺点，就是一旦血压降的过低时不容易恢复，因此，替米沙坦应从小剂量起始，逐步增加剂量。