之前，有位朋友问张医生，为何很多好药都是外国人开发的。张医生当时给他的解释是：他们有先发优势，而低垂果实基本被他们摘干净了，剩下药品的开发都需要巨额的资金投入。当然，张医生的这个解释也不能说全对，咱国家也有自己研发的药品，今天咱们就来聊一款咱自己研发的降压药物-阿利沙坦酯。

基本情况

阿利沙坦酯是由我国自主研发的口服抗高血压药物，属于沙坦类药物，这款药物已经申请到 7 项化学专利，填补了我国抗高血压药物研究和开发领域的空白。聊到这里，是不是觉得很提气，这些专利是非常重要的，老外拿这种规则没少在咱们身上挣钱，现在，咱们也开始有这些方面的成绩，开始反过来挣他们的钱了。

话虽然这么说，但有一个问题咱不得不考虑一下，那就是这种药物，它的疗效怎么样，能不能和外国人开发的药物掰手腕呢？如果方方面面都不如对手，咱们的研发就失去了意义。下面，咱们重点来聊一下这方面的问题。

阿利沙坦酯经大量存在于胃肠道的酯酶代谢产生活性代谢产物5-羧酸洛沙坦，英文简写为： EXP-3174，而且，EXP-3174是其唯一的代谢产物。朋友们需要注意，这一点其实是十分关键的，这类药物的活性产物的产生并不依赖于肝脏。这会让它具有许多其他药物不具备的优势。这方面我们在后面还要提到。下面我们来看一看这种药物有哪些特点？

三大特点

有一定医学知识的朋友知道，EXP-3174 会与血管紧张素1型受体选择性结合，阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ产生的相应生理作用。这与其他的沙坦类药物作用机制差不多，所以，我们更需要关注它个性化对比特点。

阿利沙坦酯的第一个特点是口服吸收较好，活性代谢产物EXP-3174的达峰时间为1.5～2.5 小时，起效很快，半衰期约为10小时。在60 ～ 240 mg 剂量范围内，血药浓度的最高值与药物剂量的比例关系成立 ；达峰时间也随剂量的增加而增加。这点意味着，药物发挥效果的空间很大，比较安全。第二个特点是，EXP-3174在血浆中无明显蓄积，在人血浆和尿液中均未检测到原形药物，药物的原形和活性代谢产物是经过三种通道进行排泄 ：约80%经粪便排泄，剩余的经胆汁和尿排泄。这就意味着，此类药物相较于其他药物，相对比较安全，副作用发生概率会大大下降

第三个特点是，这种药物口服后原药不经过肝脏代谢，是在体内经胃肠道酯酶代谢产生活性代谢产物 EXP-3174，不需经肝脏 CYP 代谢。这也是这种药物的一个创新点。这意味着，药物发挥作用不依赖于肝脏，药物之间发生相互作用的几率就会大大降低。

从这3个特点我们可以看出，阿利沙坦酯的安全性还是比较高的。其实，朋友们在使用药物的过程中，安全性是非常重要的考虑内容，疗效再好的药物，您副作用太大，谁也受不了。聊完了3个特点，下面聊一下疗效。

疗效怎样

目前，已有的临床研究表明，阿利沙坦酯可有效降低轻、中度高血压患者的血压， 服药2周明显起效，血压降幅达13.8/8.7 mmHg，很多人意识不到这个降幅的意义，朋友们可要知道，正规体育锻炼能够达到的平均降幅也就在8mmHg左右。

更为重要的是，阿利沙坦酯使收缩压下降幅度显著高于氯沙坦，4 周降压作用达最大，达标率高达 55.5%。治疗8 周后有效率高于70%，治疗24 ～ 56周时有效率维持在80% 以上。用药时间越长，药物的疗效越稳定。

另有研究表明，阿利沙坦酯具有长效、平稳的降压作用，可有效降低白天、夜间及24小时收缩压和舒张压。从这些数据朋友们可以看出，阿利沙坦酯的疗效并没让我们失望。最后让我们看一下这类药物使用过程中需要注意的一些事项。

注意事项

张医生常和朋友们说，越是需要长时间使用的药物，朋友们越担心它的副作用。但让人感到欣慰的是，目前已有的临床研究表明，阿利沙坦酯的耐受性较好，一般不良反应轻微且短暂，大多以头晕和头痛为主，可自行缓解或对症处理后缓解。

有一定医学知识的朋友都知道，药物是有禁忌症的，此类药物的禁忌症就2个:

包括对本品任何成分过敏者禁用 ,这是常识，所有药品都有这一条；妊娠期及哺乳期女性禁用，这说明这类药物会对胎儿和孩子产生不良的影响，因此，不能用于身处特殊时期的女性朋友。

还有一个问题需要朋友们去关注，就是药物之间的相互作用，人体是一个大染缸，内部成分十分复杂，特别是老年人，往往会使用很多种药物，非常容易发生药物之间的相互作用，引发各种各样的不良后果。

阿利沙坦酯体内代谢不经过肝脏CYP代谢，这就减少了药物相互作用发生的可能性。但与其他抑制血管紧张素Ⅱ及其作用的药物相同，须慎重与锂剂、 引起血钾水平升高的药物等联用。

对大多数患者，通常起始和维持剂量为每日1次，每次 240 mg。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，建议不与食物同时服用。 阿利沙坦酯片一般有两种规格，分别是 ：80 mg ；240 mg。

让我们来总结一下，阿利沙坦酯是我国自主研发的一款沙坦类降压药，它的降压效果还是可以让人满意的，副作用比较轻微，药物之间的相互作用发生率也比较少，适合患有轻、中度高血压的朋友使用。

好了，今天的内容就聊到这里，如果对您有帮助，请关注我，我会带您了解国内最前沿的医学知识，我是张医生，下次再见。

参考文献

[1] Li Y, Li XH, Huang ZJ, et al. A randomized, double blind, placebo-controlled, multicenter phase Ⅱ trial of Allisartan Isopro xil in essential hypertensive population at low-medium risk[J]. PLoS One, 2015, 10(2):e0117560.